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La variabilitГ© pharmacocinГ©tique est minime; moins de 5 % des doses de modafinil de 200 mg sont infГ©rieures Г  la limite infГ©rieure de quantification dans le sang, et aucun Г©vГ©nement indГ©sirable grave attribuable Г  une seule dose de modafinil de 200 mg n'a Г©tГ© signalГ©. Le modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil en combinaison 80/20 avec un placebo dans des flacons de 10 mg et 100 mg. Il peut traverser le placenta, mais n'est pas connu pour ГЄtre nocif pour le fЕ“tus. En prenant le mГ©dicament, une personne Г©prouve une lГ©gГЁre augmentation des niveaux d'Г©nergie ainsi qu'une concentration accrue. L'effet secondaire le plus frГ©quemment rapportГ© du modafinil est le mal de tГЄte.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de modalert, modalert sr et modedine, est un somnifГЁre sur ordonnance utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le chlorhydrate de modafinil a un poids molГ©culaire de 257,52 g/mol. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© par voie orale, ainsi que par voie nasale et transdermique.

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Provigil est approuvГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie et est le nom de marque du Modafinil en Europe. Le modafinil agit principalement dans le cerveau en modifiant les mГ©canismes de messagerie chimique, y compris ceux qui impliquent la production de dopamine, un neurotransmetteur. Le mГ©canisme d'action est on pense que cela passe par l'amГ©lioration de l'Г©veil plutГґt que par l'amГ©lioration de la cognition. Le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© survient lorsqu'une personne est incapable de dormir pendant la journГ©e en raison de la somnolence et est incapable de travailler en raison d'un manque de vigilance.

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Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui prennent des mГ©dicaments connus pour inhiber le mГ©tabolisme des trois stimulants. Depuis qu'il a Г©tГ© prescrit hors AMM, le Modafinil a fait l'objet de plus de 50 essais contrГґlГ©s randomisГ©s avec de nombreuses sociГ©tГ©s pharmaceutiques dans le but d'Г©valuer son efficacitГ© pour cette utilisation. Sa durГ©e de conservation moyenne est d'un an.

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C'est un dérivé du nom chimique met-enképhaline (méthyl-phényl-alanyl-phénylalanine), qui est dérivé des enképhalines (cytotoxines isolées de la moelle épinière). La formulation du modafinil est basée sur la forme moléculaire cristalline du médicament, obtenue en effectuant une réaction directe entre le diéthylpropion (chlorhydrate de diéthylpropion) et l'indole. Les trois modulateurs allostériques agissent en synergie, renforçant l'effet du GABA sur le récepteur. Le modafinil a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis en 1998 pour le traitement de la narcolepsie ou des troubles du sommeil liés au travail posté, où les symptômes tels que la somnolence diurne excessive sont soulagés. Cependant, des interactions entre le modafinil, d'autres médicaments sur ordonnance, des médicaments en vente libre et même des plantes médicinales peuvent survenir.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Il est Г©galement utilisГ© chez ceux qui souhaitent Г©tudier. D'autres ont fait part de leurs inquiГ©tudes quant Г  leurs effets sur la croissance et le dГ©veloppement et ont notГ© qu'ils pourraient accroГ®tre les risques pour la santГ© tels que les maladies cardiovasculaires. Le modafinil a bon nombre des mГЄmes effets secondaires que d'autres mГ©dicaments stimulants, notamment des pupilles dilatГ©es, des palpitations cardiaques, des maux d'estomac et parfois une agitation psychologique. Au Royaume-Uni, afin de prescrire Modafinil, un patient doit d'abord avoir Г©tГ© diagnostiquГ© avec l'un des troubles du sommeil susmentionnГ©s.

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Le modafinil amГ©liore l'Г©veil tout au long de la journГ©e, plutГґt que de l'augmenter Г  partir d'un niveau bas, comme le fait la cafГ©ine. Il traverse rapidement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est la substance liГ©e au modafinil la plus prescrite aux Г‰tats-Unis et le deuxiГЁme mГ©dicament le plus prescrit dans l'ensemble du pays. C'est un adjuvant cyclopentyle qui favorise la vigilance, augmente la motivation et les niveaux d'Г©nergie, et est utilisГ© comme traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'autres troubles neurologiques.

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La sГ©curitГ© globale du modafinil s'est avГ©rГ©e bonne dans les essais cliniques, sans effets secondaires graves signalГ©s. Les principaux constituants actifs du modafinil sont les deux Г©nantiomГЁres (+)- et (-)-R-(+) modafinil. Sa forme gГ©nГ©rique est approuvГ©e par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis et peut ГЄtre trouvГ©e sous forme gГ©nГ©rique ainsi que sous des noms de marque tels que Arise, Г‰volution, Moduretic et Provigil. Il n'augmente pas les niveaux de nombreux autres neurotransmetteurs, notamment la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Contenant 500 mg chacun, 100 mg et 200 mg de modafinil sont couramment utilisГ©s.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est utilisГ© pour les personnes adultes atteintes d'Г©pilepsie qui n'ont pas rГ©pondu au traitement avec d'autres mГ©dicaments anticonvulsivants, ou celles qui ont des types complexes de crises partielles pour lesquelles le traitement mГ©dicamenteux est inefficace.

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Le modafinil devait ГЄtre vendu sous le nom commercial Adamant et Г©tait Г  l'origine formulГ© comme un mГ©lange de ses composants chimiques actifs (modafinil et amphГ©tamine) dans une combinaison Г  dose fixe. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le systГЁme enzymatique du cytochrome P450. Il provoque une libГ©ration de neurotransmetteurs de sГ©rotonine et de dopamine dans la fente synaptique et, par consГ©quent, a un potentiel de dГ©pendance infГ©rieur Г  celui des autres stimulants de ce type.

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Pour la plupart des gens, c'est la quantitГ© qui leur permet de ressentir des effets Г©quivalents Г  un 7-9 sur les Г©chelles des stimulants, bien qu'un groupe de personnes puisse avoir besoin d'une dose plus Г©levГ©e. Il a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© comme stimulant et coupe-faim, mais on a dГ©couvert plus tard qu'il possГ©dait des effets non stimulants et non anorexigГЁnes. Il est partiellement Г©liminГ© par le foie, bien que le mГ©tabolisme hГ©patique du modafinil ne soit pas clair.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les enfants de moins de deux ans en raison du risque de syndrome de Stevens-Johnson. Alors qu'aux Г‰tats-Unis, le modafinil est une substance contrГґlГ©e, sa disponibilitГ© en dehors des essais cliniques n'est pas rГ©glementГ©e et le modafinil est parfois qualifiГ© d'"euphorisant lГ©gal". Il ne faut pas le confondre avec les amphГ©tamines, qui sont des mГ©dicaments destinГ©s Г  provoquer l'Г©veil et Г  augmenter la concentration. Le modafinil se prГ©sente sous la forme de comprimГ©s de 10 mg, 25 mg, 100 mg, 200 mg et 300 mg (pour la narcolepsie), fabriquГ©s par Alza, une filiale de Johnson & Johnson.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans petit-dГ©jeuner pour Г©viter un manque de somnolence ou de vigilance le matin. Les effets commencent dans les 15 Г  30 minutes, durent environ deux heures et durent environ six Г  sept heures. Le modafinil est parfois appelГ© В« nootropique В» ou В« activateur cognitif В». La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour.

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Le modafinil a Г©tГ© signalГ© comme ayant un faible potentiel de dГ©pendance. Le modafinil diffГЁre de l'amphГ©tamine et de la cafГ©ine. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets synergiques lorsqu'il est associГ© Г  la lГ©vodopa ou Г  des agonistes de la dopamine. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive. Il est vendu sous le nom de Provigil dans certains pays.

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De nombreuses autoritГ©s le traitent comme un stimulant non amphГ©tamine. Les personnes qui n'obtiennent aucun bГ©nГ©fice aprГЁs 7 Г  14 jours de traitement peuvent nГ©cessiter une durГ©e de traitement plus longue. Le modafinil ne produit pas les mГЄmes effets secondaires cardiovasculaires et autres que les amphГ©tamines.

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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour favoriser le rГ©tablissement complet des patients souffrant d'apnГ©e du sommeil qui ont obtenu une rГ©ponse de plus de 90 % au traitement. MalgrГ© les classifications du modafinil en tant que stimulant, il peut ГЄtre plus prГ©cisГ©ment dГ©crit comme un activateur cГ©rГ©bral. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© envisagГ© pour une utilisation comme traitement de l'agressivitГ©, de la dГ©pression, du contrГґle de l'appГ©tit et mГЄme de l'alcoolisme, bien qu'aucune de ces applications potentielles ne soit actuellement largement utilisГ©e. Les rГ©cepteurs opioГЇdes sont responsables de la rГ©ponse du corps Г  la douleur, tandis que les rГ©cepteurs cannabinoГЇdes sont responsables de la rГ©ponse du corps Г  la marijuana. Les effets ne sont pas immГ©diats et se produisent dans un dГ©lai d'environ quatre Г  six heures.

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Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou d'arythmie. Les doses pour les autres conditions Г©taient de 200 mg ou 400 mg par jour. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Les Г©tudes pharmacocinГ©tiques (PK) originales ont Г©tГ© rГ©alisГ©es chez des hommes en bonne santГ©. Le mГ©canisme d'action du modafinil dans ces cas est similaire Г  celui de la narcolepsie. Les explications alternatives incluent son influence sur la neurotransmission noradrГ©nergique et sГ©rotoninergique.

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Pour les travailleurs postГ©s, il existe un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil pour rГ©duire la fatigue chez les travailleurs postГ©s, mais les rГ©sultats Г©taient limitГ©s et le mГ©dicament peut nГ©cessiter une administration continue. Les tests ont montrГ© que le mГ©dicament augmentait l'Г©veil et ralentissait considГ©rablement l'endormissement chez l'homme. Cet effet conduit Г  une meilleure capacitГ© Г  se rГ©veiller et Г  se sentir alerte.

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Contrairement Г  de nombreux mГ©dicaments pour traiter les troubles du sommeil, le modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre un antidГ©presseur ou un antidГ©presseur. Le modafinil est prescrit pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Avertissement concernant le modafinil: L'utilisation prolongГ©e peut entraГ®ner une dГ©pendance. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil en 1998, mais le mГ©dicament n'a Г©tГ© que rarement prescrit au cours de ses premiГЁres annГ©es de disponibilitГ©.