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Modafinil Modvigil
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ComparГ© aux mГ©dicaments antidГ©presseurs standard, il est cinq Г  dix fois plus puissant dans sa capacitГ© Г  augmenter les niveaux de sГ©rotonine. Le modafinil est une thГ©rapie d'appoint pour maintenir l'Г©veil et soutenir les performances chez les travailleurs postГ©s. Si une dose est oubliГ©e, elle doit ГЄtre prise dГЁs que possible.

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Il est utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie et le travail postГ©. En 1980, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© comme traitement de la fatigue et de la somnolence accrue causГ©es par le dГ©calage horaire et le travail postГ©. Le modafinil et d'autres stimulants ont Г©tГ© utilisГ©s pour lutter contre la fatigue chez les personnes travaillant la nuit ou en Г©quipe. Le modafinil est disponible en tant que traitement de marque pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil a une affinitГ© pour les sous-unitГ©s О±1 et О±2, et une seconde affinitГ© pour les sous-unitГ©s О±5 et О±3. Les utilisations du modafinil sont diffГ©rentes de celles de la cafГ©ine. Au moins 40 millions d'AmГ©ricains souffrent d'EDS, selon la National Sleep Foundation. Il a l'apparence d'un petit grain dur.

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Ce n'est que lorsqu'il est pris en dГ©but de journГ©e ou pendant la journГ©e que le Modafinil produit un effet significatif. Le modafinil, comme l'amphГ©tamine, augmente la libГ©ration de dopamine dans les rГ©gions frontostriatales du cerveau. Pris sous forme de pilule ou de liquide par voie orale, le mГ©dicament est administrГ© entre 200 mg et 400 mg en une seule dose.
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Le modafinil a des effets similaires Г  l'amphГ©tamine (AMP) lorsqu'il est utilisГ© pour la narcolepsie, mais a un profil pharmacodynamique diffГ©rent qui est similaire au mГ©thylphГ©nidate (le modafinil est un non-stimulant). Cependant, la Federal Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis note que les preuves que le Modafinil est efficace dans l'une de ces indications sont "limitГ©es". Des doses plus Г©levГ©es, gГ©nГ©ralement de 600 mg ou moins, sont utilisГ©es pour les patients atteints de narcolepsie.

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Modafinil est fourni sous forme de comprimГ© de 200 mg, qui peut ГЄtre pris par voie orale une ou deux fois par jour. Le modafinil est couramment utilisГ© pour aider les personnes atteintes de narcolepsie Г  faire face Г  une somnolence excessive lorsqu'elles ne sont pas au milieu du sommeil ou Г  l'heure du coucher. Les effets durent entre 4 et 6 heures. Cela peut Г©galement provoquer une sensation de vigilance, des maux de tГЄte, des nausГ©es et une incapacitГ© Г  manger.
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Le mГ©canisme d'action du modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© dans un certain nombre de tests prГ©cliniques sur des modГЁles animaux. Il est pris environ une demi-heure avant le coucher et ne laisse pas de sensation de mГ©dicament dans le corps. Cependant, on ne pense pas qu'il imite les mГЄmes effets neurologiques de la cafГ©ine ; cela est probablement dГ» au fait que le corps a besoin de plus de temps pour mГ©taboliser le mГ©dicament que la cafГ©ine. Le modafinil est trГЁs bien tolГ©rГ© par les patients et n'est pas associГ© aux mГЄmes effets secondaires que les amphГ©tamines. La concentration dans les capsules est de 200 mg par capsule.

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Selon la FDA, "le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive et de la somnolence excessive associГ©e au travail postГ© chez les patients adultes susceptibles de prГ©senter un risque d'incapacitГ© professionnelle Г  long terme. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP1A2. La tolГ©rance au modafinil se dГ©veloppe progressivement chez les patients atteints de narcolepsie et survient chez une personne sur quatre qui en prend au long cours. Le modafinil a une demi-vie de 3 Г  5 heures et est principalement excrГ©tГ© dans l'urine. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil dans le systГЁme nerveux central (SNC) est inconnu.
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Modafinil agit en aidant Г  maintenir l'Г©veil dans l'hypothalamus. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Pour les personnes ayant des problГЁmes d'endormissement, 100 mg Г  400 mg au coucher ou 400 mg peuvent ГЄtre efficaces pour que le modafinil favorise l'Г©veil sans provoquer d'insomnie. D'autres analogues nommГ©s incluent Rivalfinil, Alerfin, Adrafinil et Aramep.

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Il a Г©tГ© recommandГ© aux personnes souffrant de somnolence diurne de consulter un mГ©decin, qui pourrait ГЄtre en mesure de prescrire du modafinil ou un autre traitement appropriГ©, sur la base d'une Г©valuation mГ©dicale. Ces substances augmentent principalement les niveaux du neurotransmetteur norГ©pinГ©phrine dans le cerveau en inhibant la recapture de la norГ©pinГ©phrine. Modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation par les enfants.
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Il se compose de trois molГ©cules uniques : la noradrГ©naline, l'amphГ©tamine et l'acГ©tyl-sГ©rine. Le modafinil est un inhibiteur du transporteur de la dopamine (DAT), une protГ©ine qui recapture la dopamine dans les cellules qui l'ont libГ©rГ©e des terminaisons nerveuses. D'autres propriГ©tГ©s pharmacologiques du modafinil comprennent le blocage direct, compГ©titif et rГ©versible de la recapture de la dopamine et l'inhibition de la recapture de la dopamine, de la 5-HT et de la noradrГ©naline. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines. Il se prГ©sente sous la forme d'un comprimГ©, d'une capsule et d'un comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e.

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Trois gГ©nГ©raux allemands de la Seconde Guerre mondiale semblent l'avoir utilisГ©, et des agents franГ§ais l'ont peut-ГЄtre utilisГ© pendant la guerre froide. Le degrГ© et la durГ©e de la somnolence causГ©e par Modafinil peuvent varier. Le modafinil est utilisГ© comme thГ©rapie de remplacement pour les personnes atteintes de narcolepsie, oГ№ une utilisation Г  long terme est nГ©cessaire.
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Le nom chimique du modafinil est 2-[(diphГ©nylmГ©thylГЁne)hydrazino]-2-dГ©soxy-1,3-propanediol. Il est disponible en diffГ©rentes concentrations. Plus le comprimГ© est long, plus la libГ©ration de mГ©dicament est importante et plus le temps pendant lequel le mГ©dicament reste actif dans le corps est long. Les fabricants recommandent de prendre une seule pilule, environ 30 minutes avant le coucher. Les effets thГ©rapeutiques du modafinil sont dose-dГ©pendants et atteignent gГ©nГ©ralement leur maximum aprГЁs quatre Г  six semaines.

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La substance active est le S-modafinil, ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)-sulfinyl]acГ©tamide. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et principalement excrГ©tГ© dans l'urine. Le modafinil peut inhiber la recapture prГ©synaptique des neurotransmetteurs, par exemple la sГ©rotonine, la dopamine, la noradrГ©naline ou l'adrГ©naline. Le modafinil et son mГ©tabolite actif, l'armodafinil, sont efficaces dans le traitement de la somnolence excessive secondaire Г  la narcolepsie. Lorsqu'il est pris, le modafinil est initialement absorbГ© par l'intestin supГ©rieur, avant de passer dans le sang et d'atteindre finalement le cerveau et d'autres organes et tissus.
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Le modafinil est un stimulant qui fonctionne en se liant au rГ©cepteur de la substance D, et est actuellement approuvГ© aux Г‰tats-Unis et au Canada pour le traitement de la narcolepsie, qui se caractГ©rise par l'incapacitГ© Г  rester endormi ou Г  maintenir des habitudes de sommeil normales et est souvent associГ©e avec la perte des habiletГ©s motrices telles que la marche. Les autres actions du modafinil ne sont pas entiГЁrement connues. Il peut Г©galement provoquer des effets secondaires graves, notamment des hallucinations, une anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Certains mГ©dicaments sont prescrits pour aider les personnes qui ne tolГЁrent pas la combinaison de mГ©dicaments et d'un CPAP. Il peut Г©galement fonctionner en influenГ§ant les sites de liaison du glutamate et de la glycine dans les cellules noradrГ©nergiques favorisant l'Г©veil dans le locus coeruleus.

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Les dosages habituels sont de 200 Г  400 mg, et 400 mg est prГ©fГ©rГ©. Il a Г©galement quelques autres effets. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'hypertension intracrГўnienne idiopathique, ainsi que la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas encore connu, mais on pense que les voies de la dopamine et de la sГ©rotonine sont impliquГ©es. Chez l'homme, il agit dans le cerveau pour libГ©rer les neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher; le lendemain matin, la personne sera gГ©nГ©ralement alerte sans Г©prouver d'effets secondaires nГ©fastes.

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Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil interagit avec les neurotransmetteurs et les rГ©cepteurs qui modulent le cycle veille-sommeil. Le modafinil a une biodisponibilitГ© Г©levГ©e, allant de 70 % Г  80 % Г  la premiГЁre dose Г  90 % Г  l'Г©tat d'Г©quilibre, et est fortement liГ© aux protГ©ines plasmatiques et largement mГ©tabolisГ© par conjugaison et oxydation. Ce changement affecte la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline. Modafinil SR est pris une fois par jour, gГ©nГ©ralement le matin.
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Le modafinil est un mГ©dicament favorisant l'Г©veil qui affecte les neurotransmetteurs qui affectent l'Г©veil, c'est donc un stimulant. La dose recommandГ©e de modafinil est de 100 Г  200 mg Г  prendre le matin, 30 Г  45 minutes avant le petit-dГ©jeuner. Les entreprises ont Г©galement Г©tГ© averties qu'elles pourraient faire l'objet de poursuites judiciaires si elles continuaient Г  faire ces rГ©clamations.

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Il peut donc amГ©liorer la neurotransmission liГ©e Г  la dopamine et induire des effets d'Г©veil, d'euphorie et de type psychostimulant. En utilisant la synthГЁse chimique, le composГ© a Г©tГ© converti en modafinil oral et plus puissant, qui est la forme approuvГ©e pour un usage mГ©dical. Il agit comme un antagoniste faible des rГ©cepteurs de l'histamine H1 pour faciliter la sГ©crГ©tion de dopamine, mais il inhibe la recapture de la dopamine. Il a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement possible du TDAH, et les personnes atteintes de TDAH et de narcolepsie peuvent bГ©nГ©ficier de ce mГ©dicament.
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