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La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis classe le modafinil comme un mГ©dicament NSF non Г©tayГ© par les donnГ©es disponibles, ce qui signifie qu'il ne doit ГЄtre utilisГ© que dans le cadre d'une stratГ©gie d'Г©valuation et d'attГ©nuation des risques (REMS) pour contrГґler les risques associГ©s au mГ©dicament. Il est gГ©nГ©ralement prescrit Г  100 mg au coucher chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose suggГ©rГ©e de modafinil est de 100 Г  200 mg tous les deux jours. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour stimuler la vigilance et contrecarrer les effets de la privation de sommeil chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour un usage pГ©diatrique.

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Le modafinil agit en inhibant l'activitГ© du systГЁme orexine. Le modafinil est un stimulant et, par consГ©quent, comme la cafГ©ine et les amphГ©tamines, peut augmenter la vigilance et la concentration. Le modafinil est un substrat pour les transporteurs actifs d'efflux P-glycoprotГ©ine (P-gp) et la protГ©ine de rГ©sistance au cancer du sein (BCRP), et est Г©galement un substrat pour CYP2C9 et CYP3A4. Il s'agit de la troisiГЁme Г©tude Г  commencer Г  randomiser des personnes pour qu'elles prennent du modafinil ou un placebo.

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Le modafinil et d'autres stimulants ont Г©tГ© utilisГ©s pour lutter contre la fatigue chez les personnes travaillant la nuit ou en Г©quipe. C'est lГ  que les gens ressentent des contractions musculaires incontrГґlables, un sommeil incontrГґlable. Cependant, le modafinil provoque l'activation des neurones dopaminergiques dans la zone tegmentale ventrale du mГ©sencГ©phale et du colliculus supГ©rieur, ce qui a Г©tГ© associГ© Г  une amГ©lioration de l'Г©veil, de l'Г©veil et de l'attention. Les patients souffrant de troubles tels que la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© constatent souvent que leur sommeil est perturbГ©.

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En 2013, une Г©tude de l'UniversitГ© de Grenade a montrГ© que le modafinil pouvait fonctionner comme un stimulant, lorsqu'il est injectГ© directement dans le noyau caudГ© du cerveau. MГ©canisme d'action : Le modafinil est une phГ©nyl-Г©thylpipГ©ridine synthГ©tique qui est principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil. La molГ©cule mГЁre est l'amine tertiaire N-mГ©thyl-D-aspartate ou NMDA, et a une fonction similaire Г  son L-glutamate relatif mieux connu. La densitГ© des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 est deux fois plus Г©levГ©e dans le cortex prГ©frontal des personnes ayant une tendance Г  l'Г©veil. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la substance naturelle cafГ©ine.

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Lorsqu'il est combinГ© avec des antidГ©presseurs et des psychostimulants, il semble ГЄtre efficace dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil est un mГ©dicament synthГ©tique qui amГ©liore l'Г©veil sans le risque de somnolence qui peut survenir avec les opioГЇdes naturels. Il doit ГЄtre pris dГЁs que la narcolepsie est diagnostiquГ©e et peut ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments contre la narcolepsie.

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L'Г©nantiomГЁre R est inerte. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le 13 octobre 2015, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a publiГ© une communication sur l'innocuitГ© des mГ©dicaments recommandant aux cliniciens (y compris les professionnels de la santГ© et les consommateurs) d'Г©viter l'utilisation du modafinil ou de ses mГ©tabolites pour une utilisation hors indication dans le traitement de tout trouble en raison de son potentiel d'abus et de dГ©pendance. Cependant, contrairement Г  la cocaГЇne ou Г  d'autres substances illicites, aucune donnГ©e n'existe sur les risques potentiels d'un abus, et il n'y a pas de risques significatifs connus liГ©s Г  sa vente. Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil oral Г  des doses de 200 Г  400 mg peut amГ©liorer le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, en particulier si les troubles du sommeil sont graves.

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Cependant, les donnГ©es utilisГ©es pour justifier son utilisation ne tenaient pas compte des coГ»ts sociaux, Г©conomiques et sanitaires des troubles du sommeil non traitГ©s. Il ne semble pas crГ©er de dГ©pendance, mais les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des Г©tourdissements. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г  Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г  la pollution que le Modafinil.

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On dit que le modafinil agit en augmentant la rГ©ponse Г  la dopamine et Г  la noradrГ©naline dans les zones du cerveau associГ©es Г  l'Г©veil. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme CYP1A2. Il est pris avec ou sans nourriture.

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La version d'essai originale de Modafinil Г©tait une solution basГ©e sur le modafinil ; Le modafinil est le seul produit actuellement commercialisГ© qui n'est pas disponible sous une forme Г  libГ©ration immГ©diate. C'est un antagoniste non sГ©lectif des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et peut augmenter les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil contient 98,5 % de mГ©dicament actif et est principalement excrГ©tГ© par les reins. Il n'y a pas de dose maximale chez les enfants de moins de 12 ans.

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Dans le cerveau, il est libГ©rГ© par les neurones du locus coeruleus. Le modafinil peut ГЄtre dГ©composГ© en les Г©nantiomГЁres suivants : (1S,2S)-1-mГ©thyl-4-(phГ©nylmГ©thyl)-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine et (1R,2R)-1-mГ©thyl-4-(phГ©nylmГ©thyl )-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine. Les effets dГ©pendent de la dose et commencent environ 1,5 heure aprГЁs la prise de la dose et durent environ 10 Г  12 heures.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, qui est formГ© par O-dГ©mГ©thylation par le CYP2C19, le CYP2C9 et le CYP2D6 et rapidement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4 dans le foie. Le nom gГ©nГ©rique est modafinil, mais modafinal ou modafinil peuvent Г©galement ГЄtre utilisГ©s. Le modafinil est prescrit pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en cas d'urgence aiguГ«. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Il semble ГЄtre un stimulant du systГЁme nerveux central avec une activitГ© psychostimulante, augmentant l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine dans le cerveau, et l'activitГ© de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) et les noyaux du raphГ©, qui Г  leur tour augmentent l'Г©veil. Le modafinil peut bloquer la recapture de la dopamine et/ou augmenter la libГ©ration de dopamine dans le cortex frontal, l'hypothalamus et les ganglions de la base.

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Il a Г©tГ© notГ© dans la recherche animale et humaine que le modafinil augmente l'Г©veil sans altГ©rer les performances Г  la tГўche. Le modafinil est un mГ©tabolite actif du stimulant R-modafinil, qui est lui-mГЄme un mГ©tabolite de la R-amphГ©tamine. Cependant, le mГ©thylphГ©nidate a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les envies de fumer induites par des stimulants chez les personnes atteintes du trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention. Le modafinil a des propriГ©tГ©s similaires Г  celles de l'amphГ©tamine, notamment en agissant sur le transporteur de la dopamine, mais les effets stimulants des deux mГ©dicaments sont diffГ©rents.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients prГ©sentant une hypersensibilitГ© connue au modafinil. Le modafinil est un composГ© actif par voie orale et pharmacologiquement actif qui est un stimulant du SNC. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la somnolence excessive dans la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 1997 par la FDA amГ©ricaine. Pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est gГ©nГ©ralement pris plusieurs heures Г  un jour avant le coucher sous forme de mГ©dicament une fois par jour, avec une dose le matin ou l'aprГЁs-midi.

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Le modafinil se prend par voie orale. Jouvet a dГ©couvert que l'amphГ©tamine, lorsqu'elle est prise Г  faible dose, provoque un effet d'augmentation du sommeil. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de spray nasal et de gel mou Г  usage oral. La BNF affirme qu'il existe des preuves de son efficacitГ© pour les personnes atteintes de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et en complГ©ment d'un traitement antipsychotique pour les personnes atteintes de schizophrГ©nie. Sa demi-vie est de 8 Г  16 heures.

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Les personnes allergiques au paracétamol (acétaminophène) ne doivent pas utiliser ce médicament, car leurs symptômes peuvent être aggravés par son utilisation. Le modafinil est une thiénotriazolodiazépine racémique et a été vendu sous les noms d'Armodafinil, Modvigil, Modalert et Provigil, entre autres. Il existe des problèmes de sécurité entourant l'utilisation du médicament. S'il y a des changements soudains dans votre vigilance ou si vous commencez à ressentir des signes de stimulation du système nerveux, arrêtez d'utiliser Modafinil. Le trouble du sommeil lié au travail posté est l'incapacité de dormir pendant la journée en raison de la façon dont l'horaire de travail perturbe le rythme naturel du corps.

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Il ne produit pas les mГЄmes effets que les amphГ©tamines ou la cafГ©ine. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris avant d'aller dormir et fonctionne mieux s'il est pris tГґt le matin. Le modafinil potentialise plusieurs neurotransmetteurs, en particulier l'adrГ©naline et la noradrГ©naline, leur permettant de travailler plus longtemps au niveau du rГ©cepteur, ce qui permet au neurotransmetteur de s'accumuler en plus grande quantitГ©. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg.

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Le modafinil est utilisГ© pour la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il traverse facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et peut ГЄtre pris par voie orale, intraveineuse, transdermique, sublinguale ou par inhalation. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes susceptibles de subir des effets indГ©sirables graves avec des mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Aux Г‰tats-Unis, le produit ne peut ГЄtre fourni que par un mГ©decin ou un autre professionnel de la santГ© qualifiГ©. Le modafinil a une demi-vie d'environ 1,3 heure chez le chien et de 2,3 heures chez le rat.

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Le nom de marque du médicament est Modafinil. Le médicament est conçu pour augmenter l'éveil. Aux États-Unis, le Modafinil a été approuvé sous le nom de marque Provigil par CNS Stimulant Products. Il est disponible en différentes concentrations et formulations, telles que des comprimés de 200 mg, des gélules de 100 mg et sous forme liquide.

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Les propriétés chimiques uniques du Modafinil garantissent qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique et a une demi-vie très courte, de sorte qu'il reste actif dans le corps pendant la majeure partie de la journée, contrairement aux autres stimulants, qui sont généralement pris la nuit. Modafinil a été conçu pour bloquer l'effet de la dopamine afin qu'il ne puisse pas stimuler le cerveau. On pense que le modafinil améliore l'éveil via son action sur le système de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), bien que cela ne soit pas prouvé. Le nom de marque du modafinil, Provigil, est un ester du médicament générique modafinil.