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Le modafinil est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, qui est formГ© par O-dГ©mГ©thylation par le CYP2C19, le CYP2C9 et le CYP2D6 et rapidement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4 dans le foie. Le nom gГ©nГ©rique est modafinil, mais modafinal ou modafinil peuvent Г©galement ГЄtre utilisГ©s. Le modafinil est prescrit pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en cas d'urgence aiguГ«. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Il semble ГЄtre un stimulant du systГЁme nerveux central avec une activitГ© psychostimulante, augmentant l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine dans le cerveau, et l'activitГ© de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) et les noyaux du raphГ©, qui Г  leur tour augmentent l'Г©veil. Le modafinil peut bloquer la recapture de la dopamine et/ou augmenter la libГ©ration de dopamine dans le cortex frontal, l'hypothalamus et les ganglions de la base.

La version d'essai originale de Modafinil Г©tait une solution basГ©e sur le modafinil ; Le modafinil est le seul produit actuellement commercialisГ© qui n'est pas disponible sous une forme Г  libГ©ration immГ©diate. C'est un antagoniste non sГ©lectif des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et peut augmenter les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil contient 98,5 % de mГ©dicament actif et est principalement excrГ©tГ© par les reins. Il n'y a pas de dose maximale chez les enfants de moins de 12 ans.

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Dans le cerveau, il est libГ©rГ© par les neurones du locus coeruleus. Le modafinil peut ГЄtre dГ©composГ© en les Г©nantiomГЁres suivants : (1S,2S)-1-mГ©thyl-4-(phГ©nylmГ©thyl)-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine et (1R,2R)-1-mГ©thyl-4-(phГ©nylmГ©thyl )-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine. Les effets dГ©pendent de la dose et commencent environ 1,5 heure aprГЁs la prise de la dose et durent environ 10 Г  12 heures.

Cependant, les donnГ©es utilisГ©es pour justifier son utilisation ne tenaient pas compte des coГ»ts sociaux, Г©conomiques et sanitaires des troubles du sommeil non traitГ©s. Il ne semble pas crГ©er de dГ©pendance, mais les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des Г©tourdissements. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г  Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г  la pollution que le Modafinil.

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On dit que le modafinil agit en augmentant la rГ©ponse Г  la dopamine et Г  la noradrГ©naline dans les zones du cerveau associГ©es Г  l'Г©veil. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme CYP1A2. Il est pris avec ou sans nourriture.

Lorsqu'il est combinГ© avec des antidГ©presseurs et des psychostimulants, il semble ГЄtre efficace dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil est un mГ©dicament synthГ©tique qui amГ©liore l'Г©veil sans le risque de somnolence qui peut survenir avec les opioГЇdes naturels. Il doit ГЄtre pris dГЁs que la narcolepsie est diagnostiquГ©e et peut ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments contre la narcolepsie.

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L'Г©nantiomГЁre R est inerte. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le 13 octobre 2015, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a publiГ© une communication sur l'innocuitГ© des mГ©dicaments recommandant aux cliniciens (y compris les professionnels de la santГ© et les consommateurs) d'Г©viter l'utilisation du modafinil ou de ses mГ©tabolites pour une utilisation hors indication dans le traitement de tout trouble en raison de son potentiel d'abus et de dГ©pendance. Cependant, contrairement Г  la cocaГЇne ou Г  d'autres substances illicites, aucune donnГ©e n'existe sur les risques potentiels d'un abus, et il n'y a pas de risques significatifs connus liГ©s Г  sa vente. Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil oral Г  des doses de 200 Г  400 mg peut amГ©liorer le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, en particulier si les troubles du sommeil sont graves.

Le modafinil et d'autres stimulants ont Г©tГ© utilisГ©s pour lutter contre la fatigue chez les personnes travaillant la nuit ou en Г©quipe. C'est lГ  que les gens ressentent des contractions musculaires incontrГґlables, un sommeil incontrГґlable. Cependant, le modafinil provoque l'activation des neurones dopaminergiques dans la zone tegmentale ventrale du mГ©sencГ©phale et du colliculus supГ©rieur, ce qui a Г©tГ© associГ© Г  une amГ©lioration de l'Г©veil, de l'Г©veil et de l'attention. Les patients souffrant de troubles tels que la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© constatent souvent que leur sommeil est perturbГ©.

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En 2013, une Г©tude de l'UniversitГ© de Grenade a montrГ© que le modafinil pouvait fonctionner comme un stimulant, lorsqu'il est injectГ© directement dans le noyau caudГ© du cerveau. MГ©canisme d'action : Le modafinil est une phГ©nyl-Г©thylpipГ©ridine synthГ©tique qui est principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil. La molГ©cule mГЁre est l'amine tertiaire N-mГ©thyl-D-aspartate ou NMDA, et a une fonction similaire Г  son L-glutamate relatif mieux connu. La densitГ© des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 est deux fois plus Г©levГ©e dans le cortex prГ©frontal des personnes ayant une tendance Г  l'Г©veil. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la substance naturelle cafГ©ine.

La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis classe le modafinil comme un mГ©dicament NSF non Г©tayГ© par les donnГ©es disponibles, ce qui signifie qu'il ne doit ГЄtre utilisГ© que dans le cadre d'une stratГ©gie d'Г©valuation et d'attГ©nuation des risques (REMS) pour contrГґler les risques associГ©s au mГ©dicament. Il est gГ©nГ©ralement prescrit Г  100 mg au coucher chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose suggГ©rГ©e de modafinil est de 100 Г  200 mg tous les deux jours. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour stimuler la vigilance et contrecarrer les effets de la privation de sommeil chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour un usage pГ©diatrique.

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Le modafinil agit en inhibant l'activitГ© du systГЁme orexine. Le modafinil est un stimulant et, par consГ©quent, comme la cafГ©ine et les amphГ©tamines, peut augmenter la vigilance et la concentration. Le modafinil est un substrat pour les transporteurs actifs d'efflux P-glycoprotГ©ine (P-gp) et la protГ©ine de rГ©sistance au cancer du sein (BCRP), et est Г©galement un substrat pour CYP2C9 et CYP3A4. Il s'agit de la troisiГЁme Г©tude Г  commencer Г  randomiser des personnes pour qu'elles prennent du modafinil ou un placebo.

Le modafinil est libГ©rГ© dans la circulation sanguine oГ№ il est absorbГ© par le systГЁme nerveux central. Lors de la prise de modafinil, les aliments qui stimulent l'appГ©tit doivent ГЄtre Г©vitГ©s. la narcolepsie est dГ©clenchГ©e par un rГ©cepteur cГ©rГ©bral manquant ou dГ©fectueux, l'hypocrГ©tine (Г©galement connue sous le nom d'orexine). Les seuls effets secondaires importants connus sont une sensation dГ©sagrГ©able de pression, un gonflement et une sensation de brГ»lure autour de l'Е“il.

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En effet, certaines pharmacies vendent Г©galement des mГ©dicaments sans ordonnance, et si le mГ©dicament sans ordonnance est pris avec une ordonnance, cela enfreint la loi fГ©dГ©rale. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ©s de 200 mg, bien que d'autres dosages soient disponibles. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent ressentir une somnolence excessive et/ou une cataplexie Г  des intervalles imprГ©visibles, ce qui entraГ®ne des problГЁmes lors d'activitГ©s telles que la conduite automobile ou l'endormissement.

ГЂ son tour, cela entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil, de l'attention, de la motivation, de la vigilance et de la mГ©moire. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris tard le soir avant le coucher. Des Г©tudes ont montrГ© qu'il peut amГ©liorer certains aspects de la mГ©moire, de la fonction mentale, du comportement social et de la qualitГ© de vie, bien qu'il ait une portГ©e thГ©rapeutique trГЁs Г©troite. Il peut inhiber le CYP2C19, ce qui peut entraГ®ner une Г©ventuelle augmentation des concentrations d'autres mГ©dicaments.

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Le modafinil se prend par voie orale. Le mГ©dicament affecte principalement le cerveau, ainsi que le systГЁme nerveux pГ©riphГ©rique et les jonctions neuromusculaires. Le modafinil, un stimulant du systГЁme nerveux central, est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Des effets sont observГ©s avec des doses de 200 mg, et des effets plus cohГ©rents sont observГ©s avec des doses de 400 mg. Fin 2018, les ventes de Modafinil aux Г‰tats-Unis dГ©passaient 60 millions de dollars.

La forme gГ©nГ©rique de Modafinil est montrГ©e dans l'image ci-dessous. Le modafinil est un Г©nantiomГЁre S de Modalert (CAD 53968) et a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1974. (TDAH).

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Le modafinil se lie Г  un site spГ©cifique sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine dans le cerveau et supprime les effets de l'adГ©nosine. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, mais il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il est mГ©tabolisГ© en sulfoxyde de modafinil par les enzymes de l'intestin, des poumons et du foie. Plusieurs pharmacies de prГ©paration sur ordonnance aux Г‰tats-Unis utilisent le modafinil comme ingrГ©dient actif. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter l'alcoolisme et aider les personnes souffrant de dГ©pression. Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© par voie orale.

Il est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en comprimГ©s de 200, 300, 400 et 450 mg. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec de l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC. La forme synthГ©tique de dopamine la plus couramment utilisГ©e, l'armodafinil, se dГ©place de la muqueuse nasale directement dans le cerveau. Disponible principalement aux Г‰tats-Unis sous le nom de R-Modafinil, un mГ©tabolite actif du promГ©dicament modafinil s'est avГ©rГ© ГЄtre un stimulant plus puissant et Г  action plus longue que le modafinil lui-mГЄme. De plus, il peut Г©galement jouer un rГґle dans la normalisation des taux plasmatiques de sГ©rotonine et de noradrГ©naline.

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Comme alternative, 200 mg - pour le modafinil 100 mg - pris une fois par jour pendant 8 semaines pourraient ГЄtre envisagГ©s. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique qui peut ГЄtre dГ©livrГ© sans ordonnance. Le modafinil est un stimulant qui augmente la capacitГ© du cerveau Г  obtenir de la concentration, de la concentration et des impulsions crГ©atives tout en Г©tant Г©veillГ©. Ceci est plus susceptible de se produire chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de rГ©action allergique au tolbutamide ou Г  la phГ©nytoГЇne. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.