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La probabilitГ© que 100 mg de modafinil produisent des effets secondaires augmente proportionnellement au dosage. Les autres stimulants sur ordonnance de ce groupe sont le vГ©sakalant, l'escilopram, l'escitalopram et la kГ©tamine. Le modafinil n'est approuvГ© dans aucune partie du monde pour le traitement de la somnolence diurne excessive. Le modafinil stimule la libГ©ration de neurotransmetteurs comme la dopamine, qui contrГґle les voies de rГ©compense du cerveau, mais il diffГЁre des amphГ©tamines en ce qu'il agit Г©galement comme inhibiteur de l'acГ©tylcholine estГ©rase. Comment cela se fait-il n'est pas complГЁtement compris.

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Le modafinil amГ©liore la transmission glutamatergique. Il pourrait avoir un rГґle dans le mГ©tabolisme de la dopamine, un autre neurotransmetteur. Le modafinil est liГ© Г  95 % aux protГ©ines plasmatiques et le reste se trouve dans le sang.

La concentration inhibitrice Г  50 % in vitro est d'environ 3,6 nM. Dans certains pays europГ©ens, cependant, le Modafinil est disponible sous le nom d'Armodafinil depuis 1988. D'autres Г©tudes sur des adultes normaux ont montrГ© que le modafinil augmente le nombre de personnes qui rГ©pondent aux critГЁres diagnostiques du syndrome de retard de phase du sommeil, indiquant qu'il s'agit d'un puissant hypnotique chez les personnes ГўgГ©es.

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Le modafinil ne semble pas ГЄtre sГ»r pour une utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement. Les personnes atteintes de cette maladie doivent ГЄtre Г©veillГ©es pendant leur quart de nuit. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les enfants de moins de deux ans en raison du risque de syndrome de Stevens-Johnson.

Le modafinil, Г©galement connu sous son nom chimique de propylhexГ©drine, est un stimulant rГ©versible et Г  action pГ©riphГ©rique. Le modafinil est un mГ©dicament de longue durГ©e dont on pense qu'il a un dГ©but d'action rapide, mais qui ne produit pas la sensation de "lapidation". Les chercheurs ont dГ©couvert que les personnes qui prenaient du Modafinil dГ©claraient plus tard se sentir moins fatiguГ©es, plus vigilantes et moins groggy que les personnes qui prenaient une pilule de mГ©thylphГ©nidate.

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Le modafinil possГЁde Г©galement des propriГ©tГ©s dopaminergiques importantes, produisant un effet stimulant en augmentant le niveau de sГ©rotonine dans la fente synaptique et en induisant l'Г©veil en bloquant les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Cependant, depuis sa crГ©ation, les scientifiques ont Г©tudiГ© son effet sur l'amГ©lioration du sommeil et du bien-ГЄtre gГ©nГ©ral. Le mГ©dicament augmente la vigilance.

Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil, qui est un mГ©dicament stimulant utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le dГ©calage horaire, la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et Г  d'autres raisons, et est Г©galement commercialisГ© sous le nom de Modavigil pour les enfants. La demande d'Eisai a Г©tГ© soumise en vertu de la "clause de grand-pГЁre" qui permet l'utilisation de mГ©dicaments commercialisГ©s avant que la FDA ne refuse le statut de grГ© Г  grГ©.

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En d'autres termes, bien que le modafinil puisse inhiber l'IMAO, il peut Г©galement libГ©rer plus de dopamine, entraГ®nant l'effet sГ©datif/stimulant du mГ©dicament. Les effets du modafinil sur le cycle veille-sommeil semblent ГЄtre mГ©diГ©s par le cortex cГ©rГ©bral et l'hypothalamus. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter le trouble bipolaire. La libГ©ration prolongГ©e est le plus souvent utilisГ©e comme traitement d'appoint ou en association avec d'autres mГ©dicaments chez l'adulte.

Il agit en stimulant l'effet des neurotransmetteurs dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il peut provoquer de la nervositГ© et de l'insomnie, en particulier dans la premiГЁre heure qui suit sa prise.

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Il a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois Г  la fin des annГ©es 1970 par Saint-Gobain lors d'un projet de recherche sur les effets des analogues de la cafГ©ine et de la xanthine, en se concentrant sur leur impact sur le cerveau. La question de savoir si cela peut ГЄtre fait en toute sГ©curitГ© est une source d'enquГЄte et de recherche en cours. Bien qu'il s'agisse d'un supplГ©ment nutritionnel sans ordonnance, le Modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence par ceux qui prennent d'autres stimulants du SNC, en particulier des amphГ©tamines, de l'Г©phГ©dra ou des produits contenant de la cafГ©ine.

Chaque comprimГ© de Provigil contient une force de 200 mg, ce qui Г©quivaut Г  100 mg de modafinil. Modalert, un seul comprimГ© de 10 mg, contient 100 mg de l'isomГЁre S du modafinil. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil par Alza Corporation, basГ©e Г  Londres, Г  MontrГ©al, au Canada, et la recherche est financГ©e par Alza.

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Le modafinil se prend par voie orale. Les effets secondaires sont souvent pires lorsqu'ils sont pris le matin. Le modafinil est souvent qualifiГ© de В«promoteur du sommeil-Г©veilВ» en raison de sa capacitГ© Г  amГ©liorer la vigilance et l'Г©veil chez ceux qui sont autrement somnolents.

Cependant, un scientifique voudrait tester davantage lesdites interactions. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence chronique due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un agoniste alternatif du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A, entraГ®nant une stimulation du rГ©cepteur A2A qui favorise l'Г©veil. Il existe des preuves d'une dose plus faible chez les enfants.

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Il est rapidement absorbГ© aprГЁs ingestion orale avec une demi-vie relativement courte de 3 Г  6 heures. Le modafinil fait actuellement l'objet d'essais cliniques pour tester son efficacitГ© dans le traitement des troubles du sommeil, y compris le syndrome des jambes sans repos et d'autres affections caractГ©risГ©es par une somnolence excessive, comme l'incapacitГ© Г  se concentrer ou Г  se concentrer. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ©s de 200 mg, bien que d'autres dosages soient disponibles.

Il a Г©tГ© utilisГ© en Europe comme traitement du TDAH, bien qu'il n'y ait pas suffisamment de preuves pour soutenir cette utilisation. Le N-desmГ©thyl modafinil est environ 2,5 fois plus puissant que le modafinil chez le rat et la souris. Le modafinil est un composГ© racГ©mique, ce qui signifie qu'il s'agit d'un mГ©lange de deux stГ©rГ©oisomГЁres. La liaison du modafinil aux transporteurs de la sГ©rotonine entraГ®ne une augmentation de la sГ©rotonine synaptique dans le cortex cГ©rГ©bral du rat.

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ComparГ© Г  d'autres mГ©dicaments stimulants, le transporteur membranaire du modafinil ne se lie pas, n'Г©limine pas ou ne mГ©tabolise pas rapidement la dopamine en mГ©tabolites inactifs. En tant que stimulant du systГЁme nerveux central, le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et la vigilance via une variГ©tГ© de mГ©canismes. La premiГЁre approbation de mГ©dicament par la FDA pour le modafinil remonte Г  mai 1998, pour le traitement de la narcolepsie. Le modafinil a un volume de distribution relativement faible (environ 2L/kg), ce qui suggГЁre qu'il a un taux mГ©tabolique Г©levГ©. La posologie recommandГ©e varie de 200 Г  400 mg par jour.

Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il se lie Г  un rГ©cepteur de la sГ©rotonine de type 5HT1B/2C. Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© en une seule dose matinale de 100 Г  200 mg. Les stimulants de cette classe comprennent les amphГ©tamines (mГ©thylphГ©nidate), l'amphГ©tamine/dextroamphГ©tamine, la dextroamphГ©tamine et la lГ©vomГ©thamphГ©tamine. Les doses de modafinil varient de 100 Г  600 mg par jour ou de 50 Г  300 mg trois fois par jour, selon l'indication et l'Г©tat clinique du patient. Le modafinil est un modulateur sГ©lectif du systГЁme dopaminergique.

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Le modafinil est fabriquГ© par Aurobindo Pharmaceuticals, une division de Supercentaur Holdings, Г  Hyderabad, en Inde. Sur la base des doses habituelles dans les essais cliniques, la dose thГ©rapeutique habituelle serait de 400 mg (200 mg de S-Modafinil) pris Г  jeun. Le modafinil peut provoquer le syndrome de Stevens-Johnson, une rГ©action dermatologique grave pouvant impliquer la peau, les muqueuses et les yeux. Un effet du modafinil sur l'amГ©lioration des performances cognitives a Г©tГ© trouvГ© dans une autre Г©tude chez des volontaires sains.

Ciba-Geigy a ouvert des essais cliniques en 1994 aux Г‰tats-Unis, avec dГ©monstration de l'innocuitГ©, de la tolГ©rabilitГ© et de l'efficacitГ© dans la narcolepsie. Les effets du modafinil sur l'amГ©lioration de l'Г©veil et de la vigilance sont considГ©rГ©s par certains comme une raison d'utilisation dans le TDAH et d'autres troubles du comportement chez les enfants et les adolescents qui peuvent avoir des difficultГ©s Г  frГ©quenter l'Г©cole en raison d'une somnolence excessive. On ne sait pas s'il existe des diffГ©rences raciales dans l'efficacitГ© du modafinil.

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Le modafinil est absorbГ© par le tractus gastro-intestinal et pГ©nГЁtre dans le cerveau. Andrew Weil a dГ©couvert que 200 mg de modafinil amГ©lioraient considГ©rablement la mГ©moire et diminuaient la somnolence chez 16 Г©tudiants universitaires. Le modafinil peut Г©galement sembler affecter les niveaux extracellulaires de dopamine. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et comme aide au maintien de l'Г©veil pendant les voyages en avion. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie.