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Le modafinil a été développé comme traitement potentiel de la narcolepsie. en 2005, la même année que le médicament a été approuvé pour le traitement des personnes souffrant de troubles du travail posté. Il a été créé pour traiter les troubles du sommeil, mais est principalement utilisé aujourd'hui pour traiter les symptômes de la dépression et de l'apnée du sommeil.

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Il a une longue demi-vie. Le mГ©dicament est commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis et Nuvigil au Canada, et est disponible en versions gГ©nГ©riques. Les patients atteints de narcolepsie et de trouble du rythme circadien veille-sommeil doivent attendre au moins 8 heures aprГЁs avoir pris une dose prГ©cГ©dente de modafinil avant de prendre la dose suivante. Il est pris par voie orale sous forme de comprimГ©s. Il agit en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs sГ©rotonine et noradrГ©naline dans le cerveau.

Le modafinil a Г©galement un potentiel inhabituel d'abus, en raison de la possibilitГ© d'un faux sentiment de vigilance. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le mГ©tabolite du modafinil R-modafinil, qui affecte spГ©cifiquement les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Le modafinil est un stimulant lГ©ger, car il augmentera l'Г©veil et l'efficacitГ© cognitive sans produire d'euphorie. Modafinil fonctionne en interfГ©rant avec les produits chimiques favorisant le sommeil, l'adГ©nosine et la dopamine, provoquant plus d'Г©veil. Il est absorbГ© le plus efficacement par l'intestin grГЄle et peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Certaines personnes peuvent avoir besoin d'une dose plus Г©levГ©e ou d'une seule dose par jour. Il est classГ© comme antidГ©presseur et a moins d'affinitГ© pour les autres rГ©cepteurs. Bien que le modafinil puisse ГЄtre efficace aux fins pour lesquelles il est destinГ©, nous ne pouvons faire aucune allГ©gation de santГ© ni promettre des avantages spГ©cifiques pour la santГ©. Ce n'est pas un agent cholinergique.

Son association avec d'autres mГ©dicaments doit ГЄtre vГ©rifiГ©e avec le prescripteur, car l'effet optimal peut varier. Les patients catatoniques, qui ne voulaient pas manger, uriner ou dГ©fГ©quer, ouvraient les yeux, souriaient et certains bougeaient leurs membres, mais ne rГ©pondaient pas aux stimuli externes et n'Г©taient pas conscients de leur environnement. Cette action particuliГЁre est distincte des effets habituels de la cafГ©ine, qui augmentent les niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau, une substance chimique du cerveau qui induit le sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Les Laboratoires Lafon ont commencГ© Г  vendre le mГ©dicament en France en 1994, et sous leur marque Provigil, il est devenu disponible aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil contient deux produits chimiques structurellement similaires Г  la cafГ©ine : l'armodafinil, qui est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament, et le desmГ©thyl-armodafinil. Certains des principaux effets secondaires du modafinil comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif du transporteur de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur.

Avant l'approbation du mГ©dicament pour un usage mГ©dical, une sГ©rie d'Г©tudes sur le comportement humain ont rapportГ© que le modafinil amГ©liorait l'attention et la mГ©moire chez des volontaires sains et des personnes atteintes de troubles neurologiques tels que le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Certaines personnes ont dГ©clarГ© prendre jusqu'Г  400 mg par jour et certaines peuvent ressentir une lГ©gГЁre augmentation de l'Г©tat de veille avec des doses plus Г©levГ©es. Les deux approbations Г©taient basГ©es sur un essai clinique contrГґlГ© qui a Г©tГ© publiГ© dans le British Medical Journal en 1998. Une dose de modafinil avant le quart de travail peut ГЄtre plus efficace le matin pour les personnes atteintes d'AOS qui ont des difficultГ©s Г  s'endormir et dont l'indice d'apnГ©e/hypopnГ©e est supГ©rieur Г  30. Cet effet est plus prononcГ© dans des conditions de dopamine rГ©duite, telles que la maladie de Parkinson et la schizophrГ©nie.

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Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des conditions mГ©dicales connues. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres qui a l'Г©nantiomГЁre R optiquement actif comme composant actif. Le mГ©canisme prГ©cis de cette action n'est pas connu, mais on suppose que le Modafinil favorise l'Г©veil en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cortex frontal du cerveau. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne et la fatigue associГ©es Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e du sommeil.

Modafinil a été initialement développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet. Modafinil interagit avec plusieurs autres médicaments. Le modafinil est indiqué pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et du syndrome d'apnée obstructive du sommeil (SAOS). Il agit en se liant au transporteur de la dopamine.

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Dans une Г©tude, les participants sous modafinil ont pu maintenir leurs performances d'attention et de mГ©moire pendant 5 heures en moyenne. Ajuster la dose en fonction de la concentration plasmatique et de la rГ©ponse clinique. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© en une seule dose le soir avant le coucher.

Г‰tant donnГ© que l'utilisation du modafinil n'est gГ©nГ©ralement pas appropriГ©e pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil sГ©vГЁre, la posologie doit ГЄtre augmentГ©e selon la tolГ©rance jusqu'Г  ce qu'une dose appropriГ©e soit atteinte. Pour cette raison, une extrГЄme prudence est recommandГ©e chez les personnes souffrant d'affections existantes telles que la maladie coronarienne, l'hypertension artГ©rielle, les convulsions, les arythmies, le diabГЁte, l'intoxication alcoolique, les maladies du foie, les maladies rГ©nales ou l'utilisation de certains mГ©dicaments. Les dosages peuvent varier de 150 Г  300 mg et avoir diffГ©rents temps d'action, selon le fabricant. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de nombreux troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, l'hypersomnie idiopathique, la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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En avril 2018, la FDA a autorisГ© l'utilisation du modafinil chez les enfants, ce qui en fait le premier mГ©dicament contre la somnolence due Г  la narcolepsie approuvГ© pour la population pГ©diatrique. La structure chimique du Modafinil est prГ©sentГ©e ci-dessous. Il est peu soluble dans le chlorure de mГ©thylГЁne (40 mg/100 ml). La plupart des gens commencent avec 100 mg de modafinil. Il semble amГ©liorer l'Г©veil en augmentant le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral et en libГ©rant les synapses entre les neurones.

L'utilisation la plus souvent citГ©e du modafinil est le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) chez les personnes atteintes de narcolepsie, comme le prescrivent les neurologues. En fonction de l'effet recherchГ©, la posologie prГ©conisГ©e pourra ГЄtre adaptГ©e. La pilule est disponible dans une variГ©tГ© de formes et de tailles : ronde, ovale, comprimГ©, capsule et bande en forme de feuille. Contrairement Г  la plupart des dГ©presseurs, Modafinil n'a pas les sites rГ©cepteurs de l'adГ©nosine connus pour mГ©dier les actions de la cafГ©ine.

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Ce dosage doit ГЄtre pris deux heures avant d'aller au lit. Il est gГ©nГ©ralement pris avec de la nourriture. Le modafinil augmente la frГ©quence des potentiels d'action dans un sous-ensemble de neurones du tronc cГ©rГ©bral. Les laboratoires Jouvet et Lafon, oГ№ le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©veloppГ©, ont publiГ© une Г©tude en 1978 qui indiquait qu'il avait un effet favorisant l'Г©veil chez le chien plus puissant que l'Г©phГ©drine.

Une fois pris, le mГ©dicament semble agir en rГ©duisant l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau. Selon une Г©tude publiГ©e dans le Journal of Medicinal Chemistry, une diminution des niveaux de dopamine a Г©tГ© observГ©e lorsque le modafinil Г©tait pris par des femmes qui n'ovulaient pas. Les personnes prenant du modafinil semblent Г©galement mieux dormir que celles qui ne prennent pas de modafinil. L'effet pharmacologique culmine aprГЁs 45 minutes de prise de modafinil et commence Г  diminuer aprГЁs 2 Г  4 heures.

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Le modafinil peut perdre son efficacitГ© en raison de l'exposition Г  la lumiГЁre, Г  la chaleur ou Г  l'humiditГ©. Il a cependant un lГ©ger effet sГ©datif que les gens remarquent gГ©nГ©ralement quelques heures aprГЁs l'avoir pris. C'est un stimulant qui influence la dopamine en augmentant la quantitГ© de dopamine dans le cerveau.

Le modafinil doit ГЄtre pris Г  la mГЄme heure chaque jour et Г  jeun. L'arrГЄt de l'utilisation est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. On pense Г©galement qu'il agit sur le systГЁme de la dopamine dans le cerveau, en particulier sur les rГ©cepteurs de la dopamine, qui sont responsables de la mГ©moire de travail, et sur le systГЁme du glutamate, responsable des sensations telles que le toucher, la douleur et le froid, qui seraient altГ©rГ©es. Des Г©tudes chez l'animal ont montrГ© que des doses aussi faibles que 5 mg amГ©lioraient la performance des tГўches et la mГ©moire, tandis que des doses plus Г©levГ©es de 100 mg ou plus amГ©lioraient la performance des tГўches. Sa formule molГ©culaire est C17H23ClF3N5O.

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En tant que stimulant, il peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  une aggravation de l'anxiГ©tГ©, de la schizophrГ©nie ou du trouble bipolaire existants. On s'attend Г  ce qu'il fonctionne mieux pour une population ayant une vigilance diurne normale. Il active un certain nombre de neurotransmetteurs : la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et la dopamine.

Comme le principal site d'action n'est pas clair, le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas bien compris. Ces rГ©sultats indiquent que le modafinil peut avoir le potentiel d'amГ©liorer la cognition lorsqu'il est utilisГ© en conjonction avec d'autres mГ©dicaments. On pense que la stimulation du SNC est le mГ©canisme d'action commun de Provigil (modafinil). On pense que cet effet est la cause de son amГ©lioration de l'Г©veil. On pense Г©galement qu'il a une influence sur les rГ©cepteurs du glutamate dans le cerveau.

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Certaines personnes qui utilisent le modafinil n'ont pas beaucoup d'effets secondaires. Le modafinil et la clorgyline inhibent tous deux la tyrosine hydroxylase, induisant ainsi une augmentation de l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine. Le mГ©dicament peut cependant causer des maux de tГЄte. Pour les enfants, la dose maximale est comprise entre 100 et 200 mg, et la dose peut ГЄtre augmentГ©e de 50 mg pour les enfants pesant plus de 30 kg.