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Le modafinil n'est pas indiquГ© pour une utilisation chez les enfants. Il n'y a qu'une seule Г©tude publiГ©e contrГґlГ©e par placebo impliquant des humains en bonne santГ©, qui a suggГ©rГ© que le modafinil Г©tait efficace chez les personnes qui n'avaient pas de problГЁmes de sommeil ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cela peut aider Г  augmenter la durГ©e pendant laquelle les personnes atteintes de la maladie de Parkinson peuvent rester Г©veillГ©es pendant la journГ©e. Le modafinil inhibe cette enzyme dans le cerveau, garantissant que les niveaux de noradrГ©naline restent Г©levГ©s plus longtemps.

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Bien que relativement peu de recherches aient Г©tГ© menГ©es sur l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif, son impact sur la mГ©moire a Г©tГ© Г©tudiГ©. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme hypnotique dans les annГ©es 1970, et il a Г©tГ© dГ©veloppГ© commercialement en France en 1994. Une Г©tude de 1998 a comparГ© les profils pharmacocinГ©tiques de l'enprofylline et du propanolol avec ceux des Г©nantiomГЁres R et S du Modafinil. La dose recommandГ©e est de 100 mg Г  prendre au coucher.

D'autres mГ©canismes qui ont Г©tГ© suggГ©rГ©s pour les effets favorisant l'Г©veil du modafinil comprennent l'inhibition de la recapture de la sГ©rotonine et de l'histamine et la facilitation de l'activitГ© noradrГ©nergique. Il existe des preuves que le modafinil a tout au plus un petit effet d'amГ©lioration cognitive. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pendant la grossesse.

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Aux Г‰tats-Unis, un dosage de 400 mg (200 mg de modafinil deux fois par jour) a Г©tГ© approuvГ© pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil ; cependant, il n'a pas Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement d'autres affections. La boГ®te de prescription de Modafinil, qui indique la force, comprend une rГ©fГ©rence Г  "10 ou 20", bien que le Modafinil ne soit disponible que dans les dosages de 10 mg et 15 mg. La posologie pГ©diatrique habituelle de modafinil est de 50 mg Г  100 mg. Une autre thГ©orie est qu'il favorise l'Г©veil en modulant la production de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur inhibiteur. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la vigilance et la cognition chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e et comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).

Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de ses isomГЁres optiques (+) et (-). Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie ou de problГЁmes de systГЁme de conduction. Le modafinil peut ГЄtre dГ©tectГ© jusqu'Г  9 jours dans l'urine aprГЁs sa prise.

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La dose recommandГ©e est de 100 mg pris trois fois par jour. Le modafinil est connu sous les noms de marque suivants : Provigil, Alertec (certains pays) et NorcoF. Le modafinil pour la somnolence peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, bien qu'il soit gГ©nГ©ralement pris Г  jeun. Les gens commencent gГ©nГ©ralement Г  ressentir les effets du modafinil 30 Г  60 minutes aprГЁs l'ingestion.

On pense que le modafinil augmente l'Г©veil en favorisant l'action de l'adГ©nosine en tant que neurotransmetteur endogГЁne favorisant le sommeil dans le cerveau. Le modafinil est hautement sГ©lectif pour le rГ©cepteur du transporteur de la dopamine (DAT), ce qui en a fait un traitement efficace de la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie, et en particulier pour ses propriГ©tГ©s d'amГ©lioration du sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie. Cette derniГЁre constatation est d'une importance clinique particuliГЁre chez les patients parkinsoniens dont la rГ©ponse au traitement dopaminergique est attГ©nuГ©e par la dГ©pression ou par l'utilisation concomitante associГ©e d'autres mГ©dicaments qui bloquent les rГ©cepteurs dopaminergiques. Il en rГ©sulte une augmentation de l'excitabilitГ© neuronale qui peut empГЄcher le sommeil.

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(anciennement Transcept-Pharmaceuticals, Inc). Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste faible des rГ©cepteurs de la dopamine. Il est conseillГ© aux femmes enceintes d'Г©viter d'utiliser le modafinil. Le mГ©dicament est un comprimГ© de 200 mg. Il peut ГЄtre utilisГ© seul ou en association avec des somnifГЁres Г  faible dose.

Pour la somnolence due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil ou au trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, une dose quotidienne de 200 Г  400 mg est utilisГ©e pour endormir le patient. Cependant, les personnes hypersensibles Г  la cafГ©ine peuvent ressentir des symptГґmes de sevrage. Des Г©tudes montrent que le modafinil est une alternative sГ»re et bien tolГ©rГ©e aux mГ©dicaments stimulants utilisГ©s pour traiter la somnolence diurne excessive. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme traitement du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, qui provoque de la fatigue et une somnolence excessive pendant la journГ©e tout en travaillant selon un horaire de travail en rotation, et peut entraГ®ner des difficultГ©s Г  maintenir les performances et la vigilance. Les patients doivent Г©galement discuter de l'utilisation du modafinil avec leur mГ©decin avant de commencer tout nouveau mГ©dicament, car le modafinil peut entraГ®ner des interactions mГ©dicamenteuses importantes.

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Le modafinil peut devoir ГЄtre administrГ© le matin Г  jeun. Ses noms de marque approuvГ©s aux Г‰tats-Unis sont Provigil et Nuvigil. De rares rГ©actions dermatologiques graves ont Г©tГ© observГ©es et comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Parmi les deux mГ©canismes d'action du modafinil, seule l'inhibition de la recapture de la noradrГ©naline semble jouer un rГґle important dans ses effets favorisant l'Г©veil. Une fois qu'une personne prend une dose de modafinil, cela prend plusieurs heures pour avoir un effet, et il semble agir sur le cerveau la premiГЁre heure aprГЁs son ingestion.

Dans la premiГЁre phase de l'Г©tude, les participants ont pris le mГ©dicament Г  partir de 9 h et ont suivi le programme d'exercices Г  partir d'environ 16 h. Aux Г‰tats-Unis, cependant, la DEA supervise la classification des substances contrГґlГ©es et le modafinil a Г©tГ© autorisГ© en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis en 1998. Il peut ГЄtre consommГ© dans une formulation Г  libГ©ration rapide ou lente, bien que les effets de cette derniГЁre ne soient gГ©nГ©ralement pas aussi puissants et soient donc souvent utilisГ©s en combinaison avec d'autres mГ©dicaments pour maximiser l'effet. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r dans les essais cliniques pour une utilisation hors AMM afin d'amГ©liorer la santГ© mentale ; cependant, l'effet secondaire le plus courant est la somnolence. La recherche sur l'efficacitГ© du modafinil pour l'utilisation revendiquГ©e en tant qu'amplificateur cognitif n'est pas concluante.

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Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© en combinaison avec de la cafГ©ine. La fraction non liГ©e de Modafinil dans le plasma est relativement faible, environ 5,5 Г  8,3 %. Au final, ils ont tous obtenu les mГЄmes rГ©sultats.

Dans certains cas, il est utilisГ© en association avec d'autres traitements. En tant que mГ©dicament sur ordonnance, vous pouvez vous procurer Modafinil dans votre pharmacie locale ou demander Г  votre mГ©decin ou Г  votre pharmacien de vous le procurer. Il est maintenant utilisГ© pour traiter la somnolence excessive et la narcolepsie. Le modafinil a une affinitГ© pour les rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines avec une valeur IC50 d'environ 1,4 ВµM. En 2004, aux Г‰tats-Unis, il a Г©tГ© rapportГ© que pour les adultes ГўgГ©s de 65 ans ou plus, le modafinil Г©tait associГ© Г  des В« taux trГЁs Г©levГ©s В» d'Г©vГ©nements cardiovasculaires mortels et non mortels, tels que l'infarctus du myocarde et les accidents vasculaires cГ©rГ©braux.

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Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil, classГ© comme mГ©dicament favorisant l'Г©veil (WPD), utilisait une variГ©tГ© de mГ©canismes d'action pour amГ©liorer la cognition et l'Г©veil. Il est possible que le modafinil soit une prodrogue qui se dГ©compose pour donner de la d-amphГ©tamine. Il a Г©tГ© parfois notГ© que des doses Г©levГ©es de modafinil (jusqu'Г  120 mg) peuvent provoquer de la somnolence chez ceux qui prennent de l'atropine ou un mГ©dicament Г©quivalent. Vous devriez commencer par prendre 50 mg de modafinil au coucher.

Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour les travailleurs postГ©s qui n'ont pas dormi depuis plusieurs jours. Ces symptГґmes peuvent inclure des ronflements, des difficultГ©s respiratoires ou une somnolence excessive. Le modafinil est un mГ©dicament qui augmente la production de cellules cГ©rГ©brales dans une partie du cerveau connue sous le nom de lobe avant.

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Pour les troubles du sommeil liés au travail posté, 100 mg de modafinil sont recommandés deux fois par jour, et pour la somnolence diurne excessive associée à l'AOS, 200 mg sont utilisés une fois par jour. La force de 800 mg est spécialement conçue pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté, car des doses plus élevées peuvent provoquer de l'insomnie et augmenter le risque de somnolence de rebond. Le modafinil a été initialement identifié comme un agoniste dopaminergique faible, mais avec une sélectivité vis-à-vis du sous-type de récepteur D1 (D1). Il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour traiter la somnolence associée à la narcolepsie, ainsi que les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est un stimulant du SNC à action rapide utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.

ApprouvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998, le modafinil est dГ©crit dans le Physicians Desk Reference comme un traitement sur ordonnance pour "les dГ©ficits de l'attention et les troubles du sommeil associГ©s Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©". L'Г©nantiomГЁre lГ©vogyre, le 1-acГ©tyl-2-(benzhydrylsulfinyl) propane, est plus puissant que l'Г©nantiomГЁre dextrogyre 1-acГ©tyl-2-(hydroxymГ©thyl)benzylsulfanylpropane. Chez les patients souffrant d'hypersomnie idiopathique, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme traitement complГ©mentaire en association avec le mГ©dicament fludrocortisone, un traitement efficace de la cataplexie rГ©currente. Le modafinil est un mГ©tabolite actif et est dГ©composГ© dans le corps par dГ©carboxylation en R-modafinil. Auparavant, la FDA avait approuvГ© le modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Des modifications de la frГ©quence cardiaque peuvent Г©galement survenir chez les personnes prenant du modafinil. Cela peut Г©galement fonctionner en augmentant la quantitГ© de dopamine dans le cerveau. Le modafinil subit une mГ©tabolisation minime (des Г©tudes cliniques suggГЁrent qu'il est mГ©tabolisГ© par dГ©mГ©thylation oxydative et mineure par N-dГ©salkylation.

Cela se produit lorsque les muscles de la langue et de la gorge se dГ©tendent pendant le sommeil. Le modafinil n'augmente pas la dopamine, mais stimule plutГґt l'activitГ© de l'acГ©tylcholine, le neurotransmetteur responsable du rГ©veil de l'organisme. Cependant, Г©tant donnГ© qu'un produit gГ©nГ©rique n'est Г©quivalent qu'en termes d'ingrГ©dient actif et non de concentration du produit, le modafinil gГ©nГ©rique n'est pas disponible dans toutes les concentrations de la formulation d'origine.

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Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois par Michel Jouvet et associГ©s en France en 1977. Il a relativement peu d'autres effets, y compris peu d'effets secondaires extrapyramidaux et peu d'autres effets sur les systГЁmes liГ©s aux catГ©cholamines, qui sont plus importants que l'amГ©lioration cognitive. Alors que la majeure partie du mГ©dicament est mГ©tabolisГ©e par le foie, environ 20 % supplГ©mentaires sont excrГ©tГ©s dans l'urine sous forme de mГ©tabolite actif 3-dГ©sacГ©tyl-modafinil, ce qui peut expliquer les effets bГ©nГ©fiques favorisant l'Г©veil mГЄme chez les personnes privГ©es de sommeil.