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Les personnes qui s'occupent d'autres personnes pendant leur quart de travail peuvent avoir besoin d'une dose plus Г©levГ©e. Le modafinil semble fonctionner en se liant Г  une protГ©ine spГ©cifique, DAO, qu'il peut affecter. Modafinil est efficace lorsqu'il est pris jusqu'Г  quatre heures avant le coucher, bien que certains utilisateurs prГ©fГЁrent le prendre au coucher. En consГ©quence, le signal de rГ©veil au cerveau est diminuГ©, rГ©duisant ainsi la somnolence. Bien qu'il soit approuvГ© par la FDA pour plusieurs indications, il est approuvГ© par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) uniquement pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Les deux approbations étaient basées sur un essai clinique contrôlé qui a été publié dans le British Medical Journal en 1998. Dans ce dernier cas, le modafinil est souvent prescrit par les médecins en association avec un antidépresseur non stimulant pour traiter les troubles du sommeil. La réputation du médicament pour l'insomnie et l'anxiété sociale a fait hésiter Jouvet et d'autres cliniciens français à le prescrire à leurs patients. Le modafinil est disponible au Royaume-Uni en tant que drogue provoquant une dépendance dans le cadre de la catégorie des substances contrôlées de l'annexe 1, et il est illégal de le vendre au Royaume-Uni, bien qu'il soit légal de le posséder pour un usage personnel.

Il n'y a pas beaucoup de rapports d'utilisation Г  long terme du modafinil. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, des crises de sommeil, Г©galement appelГ©es crises de sommeil ou endormissement, peuvent survenir en rГ©ponse Г  une variГ©tГ© de stimuli. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). La libГ©ration prolongГ©e est le plus souvent utilisГ©e comme traitement d'appoint ou en association avec d'autres mГ©dicaments chez l'adulte. Le modafinil agit directement sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A du cerveau ; il a une demi-vie de 12 Г  24 heures.

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La narcolepsie est un trouble du sommeil qui provoque une somnolence diurne excessive, des hallucinations et une cataplexie. Dans une Г©tude clinique rГ©cente, des patients ayant subi un AVC chronique ont montrГ© une amГ©lioration significative de la structure, de la fonction et de la connectivitГ© cГ©rГ©brales aprГЁs avoir pris du modafinil. Modafinil a un centre chiral avec quatre Г©nantiomГЁres diffГ©rents. Le modafinil semble avoir une forte affinitГ© pour le transporteur de la dopamine (DAT). La structure chimique du modafinil est similaire Г  celle des autres mГ©thylphГ©nylpyrrolidines, qui comprennent l'armГ©pavine, le mГ©taraminol et la tilidine.

La dose moyenne de modafinil est de 200 mg. Le modafinil se lie également aux récepteurs de la sérotonine, ce qui est similaire à la façon dont la noradrénaline se lie aux sites récepteurs. Il est pris par voie orale et le médicament utilisé est disponible sous forme de préparation générique.

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Les effets secondaires du modafinil peuvent survenir si une trop grande quantitГ© est prise ou prise au mauvais moment. Il n'a pas Г©tГ© dГ©terminГ© si Modafinil interagit avec d'autres mГ©dicaments. Les deux isomГЁres sont des neuroleptiques. Il est encore actuellement utilisГ© pour les deux troubles, mais il est Г©galement couramment utilisГ© par les personnes pour amГ©liorer la concentration et la vigilance.

Avec l'action spГ©cifique de modifier les habitudes de sommeil, le mГ©dicament facilite l'Г©veil et peut ГЄtre prescrit Г  la fois aux travailleurs postГ©s et Г  l'apnГ©e du sommeil. Il n'est pas recommandГ© pendant la grossesse ou pour une utilisation par ceux qui sont affaiblis. La forme liquide n'est pas mГ©tabolisГ©e par le foie, mais plutГґt absorbГ©e dans la circulation sanguine Г  partir de l'Е“sophage. Il a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs aux Г‰tats-Unis Г  la fin des annГ©es 1990 et au dГ©but des annГ©es 2000 pour aider Г  augmenter la durГ©e d'Г©veil et de vigilance lorsque les gens Г©taient en vol. Le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© prometteur dans le traitement d'autres troubles neurologiques, notamment les troubles cognitifs associГ©s Г  la maladie d'Alzheimer, l'agitation et les troubles du sommeil associГ©s Г  la maladie de Parkinson, ainsi que les symptГґmes associГ©s Г  la fibromyalgie et au syndrome de fatigue chronique.

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Le terme mГ©dicinal В«modafinilВ» est attribuГ© au phГ©nylacГ©tamide et sa formule chimique est C12H16N2O. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la recapture de plusieurs neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine, la noradrГ©naline, la sГ©rotonine, l'acГ©tylcholine et le glutamate. Le modafinil est une poudre cristalline blanche, avec un point de fusion de 176 Г  179 В°C. Le modafinil ne semble pas ГЄtre sГ»r pour une utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement. Modafinil est la version gГ©nГ©rique de Provigil et le nom de marque est achetГ© par Provigil.

Modafinil est Г©galement disponible au Royaume-Uni sous ordonnance uniquement. Au Japon et au Royaume-Uni, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique en association avec des siestes (ce qui n'est pas approuvГ© aux Г‰tats-Unis). La durГ©e maximale d'utilisation est de 7 jours, aprГЁs quoi il doit ГЄtre interrompu pour Г©viter la tolГ©rance et la tolГ©rance croisГ©e avec d'autres substances. Le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine, tout en diminuant la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. C'est un analogue synthГ©tique de l'amphГ©tamine et il est converti en amphГ©tamine dans le cerveau.

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La substance active officielle du modafinil est le chlorhydrate de modafinil. Ses principales cibles dans le cerveau sont le locus ceruleus, responsable des transmetteurs chimiques noradrГ©naline et dopamine, et la partie du thalamus responsable du cycle veille-sommeil. Des Г©tudes suggГЁrent qu'il bloque Г©galement les rГ©cepteurs de type D1 et D2 et le systГЁme cholinergique. La dopamine semble jouer un rГґle dans l'augmentation de l'Г©veil causГ©e par le modafinil. Il existe de nombreux types de modafinil, et ils contiennent tous diverses parties de mГ©dicaments tels que la cГ©foxitine, le mГ©dicament actif lui-mГЄme, diffГ©rents types d'Г©phГ©drine et ce qui semble ГЄtre de la vitamine D2.

Le modafinil est utilisГ© pour traiter des affections telles que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. C'est un dГ©rivГ© de la pyrrolidine ayant des effets stimulants sur le systГЁme nerveux central (SNC) et un agoniste direct des rГ©cepteurs de la dopamine. TrГЁs rares (affectant moins de 1 personne sur 10 000), des rГ©actions dermatologiques sГ©vГЁres telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou une nГ©crolyse Г©pidermique toxique peuvent survenir. La dose recommandГ©e pour le TDAH est de 200 Г  400 mg le soir.

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Le modafinil est une prodrogue de formule C17H18ClF3NO et est un composГ© de la substance active alpidem, qui Г  son tour est l'homologue alkyle de la benzodiazГ©pine flurazГ©pam induisant le sommeil. Cela peut ГЄtre une situation dangereuse et il peut y avoir des complications s'il n'est pas conseillГ© Г  la personne d'arrГЄter de prendre le mГ©dicament. La posologie doit augmenter au premier signe de somnolence.

Il augmente les niveaux d'adГ©nosine et stimule les systГЁmes adrГ©nergiques et sГ©rotoninergiques. Le modafinil module le systГЁme dopaminergique, augmentant Г©ventuellement sa disponibilitГ©. C'est aussi un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni.

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On pense que le modafinil affecte les systГЁmes d'excitation dans le noyau du raphГ© dorsal du cerveau et peut entraГ®ner une augmentation des niveaux centraux globaux de noradrГ©naline et d'adrГ©naline. Cela peut Г©galement rГ©duire certains aspects des rГЄves et des faux souvenirs. Il a une faible absorption par la paroi intestinale. C'est un agoniste modГ©rГ© des rГ©cepteurs dopaminergiques (20 Г  35 % des effets de stimulation des rГ©cepteurs dopaminergiques) et un agoniste faible des rГ©cepteurs sГ©rotoninergiques, cholinergiques et histaminergiques. L'isomГЁre actif est l'Г©nantiomГЁre R, tandis que l'isomГЁre inactif est l'Г©nantiomГЁre S.

Le R-(+)-mГ©thylphГ©nidate a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Provigil Corporation et approuvГ© par la FDA en 1991. Le modafinil peut ГЄtre efficace dans une gamme de doses de 100 Г  400 mg. Les mГ©dicaments contenant du modafinil n'ont pas Г©tГ© associГ©s Г  des symptГґmes de sevrage. Le modafinil a Г©tГ© qualifiГ© de В«mГ©dicament intelligentВ», bien que ces commentaires aient Г©tГ© contestГ©s. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine.

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La tolГ©rance au modafinil se dГ©veloppe progressivement chez les patients atteints de narcolepsie et survient chez une personne sur quatre qui en prend au long cours. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r dans les essais cliniques pour une utilisation hors AMM afin d'amГ©liorer la santГ© mentale ; cependant, l'effet secondaire le plus courant est la somnolence. Il y a eu des Г©tudes animales et des essais humains qui montrent que le modafinil peut amГ©liorer la capacitГ© d'apprentissage, la mГ©moire, le temps de rГ©action et peut-ГЄtre l'intelligence.

Le modafinil augmente l'activation des neurones favorisant l'Г©veil dans le cerveau, laissant moins de neurones supprimant l'Г©veil disponibles. Rien n'indique que la FDA ait examinГ© ce composГ© ou l'ait considГ©rГ© comme un mГ©dicament ou un dispositif mГ©dical approuvГ©. Ce mГ©dicament est Г©galement disponible comme alternative gГ©nГ©rique Г  la version de marque. Il existe Г©galement des preuves anecdotiques suggГ©rant que le modafinil peut amГ©liorer les performances de conduite chez les personnes souffrant de troubles du travail postГ©, mais il n'y a aucune preuve suggГ©rant qu'il amГ©liore la sГ©curitГ©.

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Le modafinil ne convient pas aux personnes atteintes de certaines conditions mГ©dicales telles que le glaucome, les problГЁmes cardiovasculaires, ou celles qui sont enceintes, qui allaitent ou qui sont enceintes, ou qui prennent des IMAO. Aux Г‰tats-Unis, les doses pour les enfants ГўgГ©s de trois Г  16 ans sont gГ©nГ©ralement comprises entre 60 et 180 mg/jour. Les principales actions comprennent une augmentation de la noradrГ©naline et de l'homocarnosine dans le cervelet. Cela augmente la probabilitГ© de sentiments de motivation et d'attention accrue.

Il est plus efficace lorsqu'il est pris tГґt le matin pour lutter contre la somnolence excessive et la fatigue associГ©es au travail postГ©. Le S-modafinil n'est approuvГ© pour un usage mГ©dical nulle part dans le monde. La dopamine semble jouer un rГґle dans l'augmentation de l'Г©veil causГ©e par le modafinil.

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© Г  des fins hors AMM dans le traitement du syndrome de fatigue chronique et dans le traitement du sevrage de la drogue et de l'alcool. Le modafinil peut Г©galement augmenter la production de noradrГ©naline. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.