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Le modafinil améliore également les marqueurs neurochimiques de la densité des récepteurs de dopamine et de N-méthyl-D-aspartate (NMDA) du cortex préfrontal, ce qui indique que le cortex préfrontal est impliqué dans les effets d'amélioration de l'éveil et de la cognition du modafinil. Le modafinil est un agent sympathomimétique, appartenant à un groupe de médicaments appelés modulateurs de l'excitation. Lorsque le cerveau ne reçoit pas suffisamment de dopamine, il n'est pas activé correctement.

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De plus, le modafinil diffГЁre de l'amphГ©tamine principalement par son incorporation d'un groupe mГ©thyle, ce qui lui confГЁre une plus grande durГ©e d'action ; environ 10 heures chez l'homme et jusqu'Г  7 jours chez le rat. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Modafinil est un activateur d'Г©veil.

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Le modafinil est un stimulant conçu à l'origine pour traiter la somnolence sévère causée par la narcolepsie. Les recommandations posologiques sont basées sur le poids, les doses étant généralement prises 30 minutes à 1 heure avant l'heure de sommeil prévue. Le modafinil, communément appelé Provigil parmi d'autres marques, est un stimulant du système nerveux central (SNC). Contrairement à la plupart des stimulants, le Modafinil ne provoque pas d'effets secondaires stimulants mentaux, cardiovasculaires ou autres. Cette action est le résultat de l'enzyme cytochrome P450 (CYP450).

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Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie (avec ou sans cataplexie), l'apnГ©e obstructive du sommeil, le travail postГ© et la somnolence diurne associГ©e Г  des troubles cГ©rГ©brovasculaires ou du SNC. Dans cette formule, le poids molГ©culaire est de 453. Il est pris avec ou sans nourriture.

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Il se lie au rГ©cepteur A2A mais pas au rГ©cepteur A1 et il active le rГ©cepteur A2B. Il s'agit d'utilisations hors AMM non approuvГ©es. Une revue de la littГ©rature sur le modafinil en microdose suggГЁre qu'il est actif, mais d'autres Г©tudes sont nГ©cessaires. Les effets du modafinil durent jusqu'Г  12 heures; certains utilisateurs signalent une vigilance accrue pendant la journГ©e pendant plus de 24 heures, et d'autres affirment que le modafinil les aide Г  dormir.

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Il se lie Г  un rГ©cepteur (c'est un rГ©cepteur humain) et l'active. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les troubles du rythme circadien du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et certains cas de narcolepsie. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est efficace pour rГ©duire la somnolence et la fatigue, bien qu'il ne remplace pas la somnolence diurne due Г  la narcolepsie. La plupart des Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es chez des patients atteints de narcolepsie avec troubles du sommeil paradoxal (REM).

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Le modafinil Г  des doses allant jusqu'Г  200 mg a Г©tГ© associГ© Г  des effets secondaires liГ©s Г  la dose (gГ©nГ©ralement des difficultГ©s respiratoires et une somnolence diurne). Les autres ingrГ©dients actifs du mГ©dicament comprennent l'alprazolam (Xanax), le diazГ©pam et la doxГ©pine. La substance active modafinil (C15H15ClN4O) est un solide rose-blanc. On a constatГ© que le modafinil fonctionnait aussi bien ou mieux que l'amphГ©tamine et la phencyclidine, bien qu'Г  des doses plus faibles. Il agit en augmentant la "vigilance" des cellules du cerveau.

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La dose maximale recommandГ©e est de 200 mg, Г  prendre 3 fois par jour avant le petit-dГ©jeuner, le dГ©jeuner et le dГ®ner. Les effets secondaires comprennent l'Г©veil et des Г©tourdissements en position debout, de lГ©gГЁres nausГ©es et des maux de tГЄte. Les doses recommandГ©es pour diverses maladies sont de 200 Г  400 mg, pris par voie orale deux fois par jour, avec un maximum de 400 mg par jour.

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Chez l'homme, il a été noté qu'il s'agissait d'un stimulant plus efficace que la caféine et a été utilisé pour la première fois comme traitement de la narcolepsie dans les années 1980, bien que l'utilisation du modafinil comme traitement de la somnolence dans les situations quotidiennes n'ait été répandue qu'après son approbation. Le pic de concentration est atteint vers 6 heures. Le modafinil a été développé dans les années 1970 par des chercheurs des laboratoires français Lunex. Ceux-ci peuvent être légers et comprennent l'urticaire, le prurit, les maux de tête, les frissons, les bouffées vasomotrices, les éruptions cutanées, la dermatite de contact et l'hypersensibilité.

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Dans des Г©tudes scientifiques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la vigilance et diminue les temps de rГ©action et la somnolence excessive au repos. Le modafinil est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie et de la somnolence associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On pensait initialement qu'il fonctionnait principalement comme un agent libГ©rant de la dopamine cГ©rГ©brale, mais ses effets sont plus complexes qu'on ne le pensait initialement.

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C'est une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. Le modafinil aide le corps Г  traiter et Г  Г©liminer les mГ©dicaments du corps, et le patient ressent gГ©nГ©ralement une attГ©nuation des signes cliniques d'intoxication. Le modafinil est un inhibiteur non sГ©lectif de la recapture de la noradrГ©naline et de la dopamine (NARI).

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La capacitГ© du modafinil Г  augmenter les niveaux d'excitation peut aider les personnes atteintes du syndrome de fatigue chronique, ainsi que les patients qui ont connu un Г©pisode dГ©pressif sГ©vГЁre ou qui se remettent d'un Г©pisode. Dans les Г©tudes humaines, il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la somnolence, la qualitГ© de vie et la tolГ©rance Г  l'exercice et augmente les performances cognitives dans une sous-population de patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose recommandГ©e de modafinil chez l'adulte est de 200 Г  400 mg une fois par jour.

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Certains patients, y compris les enfants atteints de TDAH, peuvent souffrir d'insomnie pendant qu'ils prennent du modafinil. Dans les Г©tudes animales, les rГ©cepteurs de la dopamine de l'hypothalamus sont responsables d'ГЄtre dans un Г©tat induisant le sommeil. Le Dr. Il existe Г©galement un risque plus faible de dГ©pendance potentielle avec le modafinil. Le modafinil a une demi-vie plus courte que les autres stimulants et est destinГ© Г  une utilisation Г  court terme pouvant aller jusqu'Г  36 heures.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de l'Г©nantiomГЁre (R) et de l'Г©nantiomГЁre (S). Il est mГ©tabolisГ© rapidement par conjugaison et oxydation dans le foie. Le modafinil est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la version humaine des gГЁnes favorisant l'Г©veil des primates (ou "amГ©liorant le sommeil") chez les primates non humains, via un mГ©canisme similaire aux effets de la cafГ©ine. Le modafinil a une longue liste d'effets secondaires que les mГ©decins et les patients doivent prendre en compte avant d'autoriser une personne Г  commencer Г  le prendre. Certains experts pensent qu'il s'agit davantage d'un effet du modafinil que de sa capacitГ© Г  traiter directement le TDAH.

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Dans une Г©tude, il y avait plusieurs rapports d'amГ©lioration de l'humeur et des performances mentales chez ceux qui prenaient le mГ©dicament. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris quotidiennement pour traiter la somnolence excessive chez les personnes qui ne peuvent pas s'endormir ou dormir correctement. C'est un dГ©rivГ© synthГ©tique du N-mГ©thylpyridinium qui est Г©troitement liГ© Г  l'amphГ©tamine et au phГ©nylpiracГ©tam. En 2018, il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente dans plus de 40 pays en dehors des Г‰tats-Unis. L'ingrГ©dient actif est le modafinil, un antagoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine-A2A.

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C'est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase, ainsi qu'un modulateur du neurotransmetteur sГ©rotonine, c'est pourquoi le mГ©dicament est souvent administrГ© en combinaison avec un stimulant tel que le mГ©thylphГ©nidate ou l'amphГ©tamine. Les effets indГ©sirables graves comprennent des Г©ruptions cutanГ©es, des lГ©sions cutanГ©es inflammatoires telles que le syndrome de Stevens-Johnson et des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie. Combattre les effets de la somnolence et de la fatigue peut vous aider Г  gГ©rer votre vie avec plus de concentration et de productivitГ©.

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Il peut ou non interfГ©rer avec le sommeil profond, et il peut ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments induisant le sommeil. Il est Г©galement apparentГ© Г  d'autres molГ©cules telles que l'armodafinil. Certaines personnes bГ©nГ©ficient davantage d'un comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e ou d'une solution liquide.

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La dose quotidienne maximale recommandГ©e est de 800 mg. Pendant la grossesse, le modafinil et son mГ©tabolite peuvent ГЄtre transmis au fЕ“tus. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas clair. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois dans le cadre d'une Г©tude d'une sГ©rie d'inhibiteurs de l'acГ©tylcholinestГ©rase, qui sont une classe de mГ©dicaments qui empГЄchent la dГ©gradation naturelle du neurotransmetteur acГ©tylcholine.

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Il est recommandГ© de laisser au moins une heure entre les doses de deux ou trois fois par jour. Les mГ©dicaments contenant du modafinil sont une classe de mГ©dicaments appelГ©s agents favorisant l'Г©veil. Lafon a ensuite autorisГ© Modvigil Г  SmithKline Beecham, la sociГ©tГ© qui a ensuite Г©tГ© engagГ©e pour dГ©velopper une version du mГ©dicament favorisant le sommeil : Modafinil.

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Les catГ©cholamines sont des neurotransmetteurs qui modulent la libГ©ration d'autres neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la noradrГ©naline, la sГ©rotonine et l'histamine. L'ingrГ©dient actif est le chlorhydrate de phГ©nyl-Г©thyl propanolamine, Г©galement connu sous le nom de chlorhydrate de (R)-2-(benzo[d]azГ©pin-2-yl)-N,N-diГ©thylpropaneamine (dГ©prГ©nyl). La demi-vie en cas de surdosage est d'environ 22,6 heures. Le mГ©dicament a une courte durГ©e d'action et ses effets durent environ 4 heures. Une surdose de modafinil peut ГЄtre trГЁs grave.