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Le modafinil a un dГ©but d'action rapide et une demi-vie d'environ quatre heures, mais ses effets durent de 12 Г  24 heures. Il est soluble dans l'acГ©tone, le mГ©thanol et l'Г©thanol. Le modafinil diffГЁre des autres stimulants en Г©tant moins addictif et en ayant un potentiel d'abus et un risque de dГ©pendance rГ©duits. Le citrate de modafinil, la forme citratГ©e du composГ©, est l'une des rares formes qui fournissent des prГ©parations hydrosolubles. Le modafinil a une demi-vie relativement plus longue que l'amphГ©tamine, ce qui amГ©liore Г©galement l'observance.

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Le modafinil n'est pas disponible en vente libre au Royaume-Uni, mais peut ГЄtre commandГ© par un mГ©decin sur ordonnance. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© mГ©dicalement pour traiter des conditions telles que l'apnГ©e du sommeil et la narcolepsie. Dans la narcolepsie, la somnolence excessive est due Г  une dГ©ficience du neurotransmetteur hypocrГ©tine (Г©galement connu sous le nom d'orexine), qui est nГ©cessaire pour rГ©guler le sommeil et l'Г©veil. Comme la cafГ©ine, il augmente les sensations d'Г©veil et de vigilance, et rГ©duit les sensations de fatigue. Il n'est disponible que sur ordonnance.

Une analyse ultГ©rieure des donnГ©es de personnes souffrant d'insomnie qui ont pris du Modafinil en association avec une benzodiazГ©pine a rГ©vГ©lГ© que pour les personnes souffrant d'insomnie qui avaient une mauvaise rГ©ponse au traitement, le Modafinil rГ©duisait la latence du sommeil et augmentait le temps de sommeil total de 60 % en moyenne. Il peut ГЄtre utilisГ© en conjonction avec d'autres somnifГЁres pour des effets additifs et/ou pour rГ©duire le besoin de mГ©dicaments sГ©datifs. Il a Г©tГ© vendu sous les marques Modvigil, Provigil et Unijet jusqu'en 2002, date Г  laquelle il a Г©tГ© acquis par Janssen Pharmaceuticals.

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Le modafinil a été introduit à des fins médicales aux États-Unis et dans l'UE en 1996 et n'a pas été approuvé aux États-Unis jusqu'en 1999, date à laquelle il a reçu l'approbation de la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence excessive. Le modafinil a une faible liaison aux protéines, comme en témoignent de faibles concentrations dans le sang (environ 2 % à 7 %). Les doses initiales recommandées sont de 200 à 400 mg prises deux à trois heures avant le début du sommeil, avec une augmentation de la dose ou une division de la dose à 400 mg et 200 mg une demi-heure avant le début du sommeil, selon les besoins pour les performances diurnes ou pour lutter contre la fatigue. Ce n'est pas un traitement pour la narcolepsie. Le modafinil est une poudre cristalline blanche ou jaune soluble dans l'acétone, le méthanol, l'éthanol et les mélanges éthanol/eau.

L'approbation pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© a Г©tГ© faite en 2002. Ceux qui ont Г©tГ© efficaces dans les Г©tudes ont signalГ© une augmentation de l'Г©veil et une В« somnolence В» rГ©duite ou presque Г©liminГ©e. La quantitГ© de modafinil prise dГ©pend de la posologie.

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Il est distribuГ© principalement dans le foie, le sang et le cerveau. On pense qu'il agit via plusieurs rГ©cepteurs de neurotransmetteurs qui sont impliquГ©s dans la modulation de l'Г©veil et du cycle veille/sommeil. Bien que des Г©tudes indiquent que le modafinil peut ГЄtre efficace dans le traitement des dГ©pendances comportementales (telles que le TDAH), il n'est pas approuvГ© pour cette utilisation. Disponible en versions Г  libГ©ration immГ©diate de 1 200 mg et 2 400 mg ainsi qu'en versions Г  libГ©ration prolongГ©e (200 mg et 400 mg) et Г  libГ©ration prolongГ©e (200 mg et 400 mg). Le plus souvent, le modafinil pris avant le coucher est pris pour aider Г  rГ©soudre les problГЁmes de sommeil, en particulier ceux associГ©s au travail postГ©.

Il est parfois donnГ© aux enfants pour les aider Г  rester Г©veillГ©s pendant l'Г©cole. Il est difficile de dГ©terminer oГ№ l'action est spГ©cifique Г  NA ou DA. La recherche s'est Г©tendue Г  l'utilisation pour le travail postГ©, comme traitement de l'apnГ©e du sommeil et pour traiter la dГ©pression et le TDAH. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil rГ©duit la fatigue chez les personnes en bonne santГ©, probablement en raison d'une combinaison de facteurs, notamment l'amГ©lioration des propriГ©tГ©s induisant le sommeil et l'augmentation de la vigilance. PrГ©sentГ© au public comme un В« agent d'Г©veil В» dans la presse, le Modafinil est un stimulant puissant qui est disponible Г  la fois en formulation gГ©nГ©rique et de marque.

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Le traitement au modafinil rГ©duit les niveaux d'adrafinil dans le cerveau lorsqu'il est pris avec de la nourriture. Le modafinil aide Г  se sentir plus Г©veillГ©, en bloquant l'activitГ© des substances chimiques dans le cerveau qui maintiennent normalement le corps dans un Г©tat de somnolence. Le mГ©canisme exact du modafinil n'est pas entiГЁrement connu.

ГЂ ne pas confondre avec l'acide mГ©thylfolinique ou le mГ©thylphГ©nidate, qui sont apparentГ©s Г  l'amphГ©tamine mais ont des effets neurochimiques diffГ©rents. Il a une solubilitГ© non linГ©aire qui augmente avec le temps Г  mesure que la forme cristalline passe d'anhydre Г  hydratГ©e. Le modafinil est un antagoniste 5-HT1A qui rГ©duit la fatigue et amГ©liore certains aspects de la fonction cognitive chez les sujets souffrant de troubles du travail postГ© et d'un sommeil insuffisant. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que la prise d'une dose de modafinil de 100 mg donne gГ©nГ©ralement un effet immГ©diat, des effets plus soutenus sont observГ©s avec des doses de 200 mg ou plus par jour.

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Pour cette raison, la plupart de la forme mГ©dicale du modafinil nГ©cessite une administration par une sonde nasogastrique ou une sonde nasojГ©junale, et l'utilisation de cette maniГЁre est rГ©servГ©e aux essais cliniques du modafinil. Dans certaines Г©tudes, les effets du modafinil se sont avГ©rГ©s supГ©rieurs, tandis que d'autres ont constatГ© que l'amphГ©tamine, avec son plus grand dГ©lai d'action, est prГ©fГ©rГ©e. Cependant, la recherche sur le sujet en est encore Г  ses dГ©buts et est gГ©nГ©ralement considГ©rГ©e comme prГ©liminaire.

Le modafinil est Г©galement capable de se lier aux sites allostГ©riques des rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil 100 mg a une biodisponibilitГ© typique de 50 % et une biodisponibilitГ© orale de 92 %.

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AprГЁs quelques jours d'utilisation, une plus grande quantitГ© de mГ©dicament sera dans le cerveau de l'utilisateur et le besoin de sommeil diminuera. Le polymГЁre le plus couramment utilisГ© est le polyГ©thylГЁne glycol. La FDA a approuvГ© le mГ©dicament pour le traitement de la narcolepsie et de la somnolence diurne excessive, et les autres utilisations mГ©dicales approuvГ©es par la FDA comprennent des conditions mГ©dicales ou des troubles dans lesquels le cycle normal sommeil/Г©veil est perturbГ©. Le modafinil favorise l'Г©veil, inverse la somnolence et empГЄche le sommeil.

Il est le plus souvent prescrit pour deux conditions : En plus des 2 indications approuvГ©es, le modafinil est prescrit pour plus de 10 autres conditions, principalement la narcolepsie. Le modafinil bloque le rГ©cepteur N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA). La structure chimique de base du modafinil est la mГЄme que celle du Ritalin, et il est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et au mГ©thylphГ©nidate, mais avec une demi-vie plus longue. Le modafinil est un mГ©dicament relativement hautement mГ©tabolisГ©.

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provigil. Il inhibe Г©galement les enzymes monoamine oxydase (MAO) A et B, et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il inhibe l'absorption de la dopamine, de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine. Le modafinil est utilisГ© en conjonction avec l'exercice car il peut amГ©liorer l'humeur et les niveaux d'Г©nergie pendant une sГ©ance d'entraГ®nement. Il est classГ© comme non-stupГ©fiant aux Г‰tats-Unis. On pense qu'il augmente les niveaux d'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur important pour un sommeil normal.

Nom gГ©nГ©rique amГ©ricain : Provigil (Modafinil). La dopamine est nГ©cessaire pour crГ©er une sensation d'Г©veil, bien que la sГ©rotonine et l'histamine jouent Г©galement un rГґle. Au dГ©but des annГ©es 1980, son utilisation dans la narcolepsie a Г©tГ© documentГ©e pour la premiГЁre fois par Bernard Brodie et William C.

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La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis dГ©clare que chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, le modafinil n'amГ©liore pas la somnolence diurne telle qu'Г©valuГ©e par l'Г©chelle de somnolence d'Epworth (ESS). Le modafinil est soluble dans l'eau et peut ГЄtre pris sous forme de gГ©lule. Les autres sont Optibiotics en Malaisie et Valeant Pharmaceuticals au Canada.

Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique ainsi qu'en tant que mГ©dicament de marque coГ»teux. Cependant, Г  l'exception du mГ©thylphГ©nidate, ils ne constituent pas des cibles thГ©rapeutiques pour le traitement des troubles du sommeil. La dose recommandГ©e est de 100 mg par jour et la durГ©e habituelle d'utilisation est comprise entre quatre et six mois. Modafinil est maintenant disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique.

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Les personnes souffrant de troubles du sommeil qui bГ©nГ©ficient d'un temps de sommeil paradoxal accru doivent ГЄtre surveillГ©es de prГЁs pour s'assurer qu'aucun effet secondaire dangereux ne se produit. Cela peut Г©galement rГ©duire certains aspects des rГЄves et des faux souvenirs. En revanche, l'inhibition de la recapture des catГ©cholamines par le modafinil semble ГЄtre impliquГ©e dans l'effet favorisant l'Г©veil, mais probablement dans une bien moindre mesure que l'inhibition de la recapture de la noradrГ©naline. Il est insipide et inodore, avec un arriГЁre-goГ»t mГ©tallique amer.

On pense que le modafinil est sГ©lectif pour la recapture de la dopamine, mais le neurotransmetteur noradrГ©naline peut Г©galement ГЄtre affectГ©. Il s'est Г©galement avГ©rГ© efficace dans le traitement de divers autres troubles du sommeil, notamment l'apnГ©e du sommeil, la narcolepsie, le dГ©calage horaire, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, les troubles du rythme circadien et la somnolence diurne excessive. Modafinil agit en amГ©liorant l'Г©veil et en diminuant la fatigue.

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Il est pris par voie orale Г  jeun. Le modafinil est disponible sous forme de pilule sous forme de comprimГ© oral de 200 mg ou 400 mg, et peut Г©galement ГЄtre inhalГ© par un spray nasal ou sous forme d'aГ©rosol, de la mГЄme maniГЁre que Sudafed. Le modafinil diffГЁre de l'amphГ©tamine en raison de la position de l'amine en tant que cycle directement attachГ© au cycle phГ©nyle et de la prГ©sence d'un atome de soufre au niveau de l'azote tertiaire. Parce qu'il peut affecter le cycle du sommeil, le modafinil peut Г©galement augmenter le risque de problГЁmes de comportement chez les enfants. Le comprimГ© de modafinil Г  400 mg est destinГ© aux patients traitГ©s avec 100 mg de modafinil pendant une longue pГ©riode.