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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible sans ordonnance depuis juin 2018, bien que son utilisation de maniГЁre non approuvГ©e soit toujours illГ©gale. Voir Narcolepsie pour plus d'informations sur ce trouble. Certaines Г©tudes cliniques ont indiquГ© que l'utilisation rГ©guliГЁre de modafinil peut aider Г  traiter des conditions telles que le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), des niveaux de stress et d'anxiГ©tГ© plus faibles et une dГ©pression lГ©gГЁre. Cela reflГ©tait la diffГ©rence structurelle significative entre l'ancien mГ©dicament et la nouvelle version.

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En plus d'amГ©liorer les habitudes de sommeil des gens, l'essai a Г©galement montrГ© que le modafinil pouvait amГ©liorer la capacitГ© de travail des gens. La demi-vie du modafinil aprГЁs administration orale est d'environ deux heures, avec un volume de distribution d'environ 2 litres. L'utilisation de Modafinil dans ces conditions peut amГ©liorer la concentration et la vigilance pendant les pГ©riodes de somnolence, conduisant Г  de meilleures performances au travail. L'utilisation hors AMM du modafinil comme activateur cognitif pour ceux qui recherchent un regain d'Г©nergie et une meilleure concentration a Г©galement Г©tГ© documentГ©e.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il s'appelait Г  l'origine CPD-131, mais la FDA amГ©ricaine l'a ensuite classГ© comme cocГ©thylГЁne en raison de sa similitude avec la substance contrГґlГ©e ; une fois les problГЁmes juridiques rГ©solus, le nom a Г©tГ© changГ© en modafinil. Cela peut aider Г  limiter un effet secondaire nГ©gatif, connu sous le nom de "ne pas pouvoir s'arrГЄter de travailler pendant la journГ©e".

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Le modafinil est approuvГ© pour une utilisation en Europe et en AmГ©rique du Sud, et Г  partir de 2019, il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en Inde. Modafinil injectable est disponible en solutions de 0,45 mg/mL et 1,8 mg/mL pour le traitement de la somnolence dans la narcolepsie et autres. Il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s et sous plusieurs formes en vente libre, notamment des gouttes pour les yeux, des vaporisateurs nasaux, des crГЁmes, des onguents, des inhalateurs et des pastilles.

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L'effet secondaire le plus courant du modafinil est l'anxiГ©tГ©, qui est principalement due aux effets indirects et spГ©cifiques de la dopamine sur le cerveau. Les rares effets indГ©sirables associГ©s au modafinil, tels que des rГЄves anormaux ou des hallucinations, peuvent inclure : une vision floue, des troubles de la pensГ©e ou du comportement, de la fiГЁvre, des mictions frГ©quentes, une perte de conscience, une raideur musculaire, des douleurs cutanГ©es, un gonflement, de la fatigue, des ulcГЁres et des vomissements. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, mГЄme si sa classification a Г©tГ© remise en question.

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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas encore entiГЁrement compris. Il n'y a pas d'Г©tudes disponibles qui montrent des effets secondaires nocifs lors de la prise de modafinil, ou comment le mГ©dicament affecterait les femmes enceintes ou les personnes atteintes de maladies cardiaques ou rГ©nales prГ©existantes. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois en 1974 au Centre d'Etudes des Neurotransmetteurs de Bordeaux par Jouvet et son collГЁgue Jean Paul Revelin sous le nom de travail "D". Le modafinil amГ©liore les performances d'apprentissage et de mГ©moire, augmente l'endurance physique et mentale et amГ©liore l'Г©veil.

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Les deux agissent sur le systГЁme nerveux central en amГ©liorant les effets du neurotransmetteur dopamine, en supprimant les effets du neurotransmetteur adГ©nosine ou en affectant les rГ©cepteurs neuronaux. Il n'est pas clair si le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour l'amГ©lioration des performances neurocognitives chez les adultes, ou peut ГЄtre utilisГ© pour l'amГ©lioration des performances chez les enfants ou les adolescents. Si l'un de ces effets secondaires ou d'autres surviennent, appelez immГ©diatement votre mГ©decin.

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Il n'est pas recommandГ© pour une utilisation diurne, mais est souvent utilisГ© hors AMM pour aider au travail postГ©, Г  la somnolence diurne excessive, au TDAH et Г  la dГ©pression. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de trouble bipolaire. Il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998, mais Г©tait disponible sur le marchГ© noir, censГ© ГЄtre vendu comme stimulant cognitif et pour traiter diverses maladies. Le modafinil contient Г©galement des ingrГ©dients inactifs tels que le lactose et la cellulose microcristalline.

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Le modafinil semble Г©galement ГЄtre une alternative sans zolpidem, sans trazodone et sans cafГ©ine pour l'insomnie, avec une action semi-maximale Г  des doses comprises entre 400 et 600 mg. Au final, il deviendra trГЁs difficile de se dГ©barrasser de cette dГ©pendance. En comparaison, le MPH a une demi-vie de trois Г  cinq heures, ce qui signifie que la probabilitГ© que la mГЄme dose le matin ait un effet le lendemain est plus Г©levГ©e.

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Il modifie l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et affecte l'activitГ© neuronale dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Sa capacitГ© Г  affecter la cognition n'est pas concluante, bien qu'elle puisse entraГ®ner des troubles de la mГ©moire. Comme pour tous les mГ©dicaments, les interactions entre les mГ©dicaments peuvent produire des effets indГ©sirables.

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Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour maintenir l'Г©veil des personnes somnolentes pendant la journГ©e en raison d'un manque de sommeil. En cas de fatigue due Г  la perte de sommeil, une dose unique de 400 mg ou des doses multiples de 200 mg peuvent ГЄtre utiles. Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, ainsi que des Г©tourdissements, une photosensibilitГ©, des rГЄves vifs, de l'agitation, une augmentation des clignements des yeux et des Г©ruptions cutanГ©es.

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Le modafinil est un agoniste complet du rГ©cepteur dopaminergique D2, tandis que la thГ©ophylline est un agoniste partiel du rГ©cepteur D2 et la cafГ©ine est un antagoniste du rГ©cepteur D2. Il peut provoquer de la somnolence et des troubles de la mГ©moire Г  court terme. Il est Г©galement connu pour inhiber le transport de l'adГ©nosine dans la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Avant le dГ©veloppement des ampakines pour le traitement de la dГ©pression, on pensait que les stimulants pouvaient ГЄtre utiles pour cette indication.

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C'est un agent favorisant l'Г©veil qui agit en bloquant les neurotransmetteurs inhibiteurs adГ©nosine et GABA. Cette approbation peut ГЄtre utilisГ©e pour traiter le TDAH chez les patients qui n'ont pas rГ©pondu de maniГЁre adГ©quate au traitement prГ©cГ©dent. Le modafinil peut Г©galement affecter les mesures de l'excitation, du temps de rГ©action, de la coordination et des performances sur les tГўches de concentration. Les comprimГ©s sont gГ©nГ©ralement disponibles en dosages de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg et sont classГ©s comme substances contrГґlГ©es de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. On a dit que la dopamine jouait un rГґle dГ©terminant dans l'augmentation de la capacitГ© Г  se concentrer, Г  conserver la mГ©moire et Г  rГ©agir rapidement.

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Le modafinil est approuvГ© Г  la fois pour la prГ©vention et le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, un trouble chronique principalement idiopathique caractГ©risГ© par des cycles veille-sommeil anormaux souvent accompagnГ©s de cataplexie. Alors que le Modafinil est utilisГ© mГ©dicalement depuis le dГ©but des annГ©es 1980, l'intГ©rГЄt pharmaceutique pour le mГ©dicament a commencГ© dans les annГ©es 1990, principalement en France. Une dose initiale peut aller de 200 Г  400 mg deux ou trois fois par jour, avec une fourchette infГ©rieure de 100 Г  200 mg selon les besoins. Modafinil a une formule molГ©culaire de C10H11N3O et un poids molГ©culaire de 205,21. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme sublinguale (comprimГ© ou liquide), et sous forme de produit solide par voie orale ou injectable, et de gels oraux.

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Il agit en augmentant le taux de dГ©clenchement des neurones dans les centres de motivation du cerveau. Le modafinil est un dГ©rivГ© phГ©nylmГ©thylpipГ©razine de l'amphГ©tamine. Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 et a une certaine activitГ© sur les rГ©cepteurs muscariniques. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et pour le traitement de la somnolence associГ©e au trouble du rythme circadien du sommeil, trouble du sommeil liГ© au travail postГ©.

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Si le modafinil active des zones cГ©rГ©brales favorisant l'Г©veil en plus de la fonction rГ©paratrice, cela pourrait expliquer sa capacitГ© Г  produire un sommeil nocturne plus efficace. Le modafinil est Г©galement parfois utilisГ© Г  des fins d'amГ©lioration cognitive. Bien que de nombreuses personnes trouvent que le fait de prendre le mГ©dicament avant de se coucher offre les meilleurs avantages, ce n'est pas toujours possible.

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Ce mГ©dicament ne doit pas ГЄtre pris par les femmes enceintes ou qui allaitent. Pour le SWSD, la FDA a approuvГ© le modafinil pour le traitement des patients ГўgГ©s de 20 ans et plus et a indiquГ© que pour certains troubles du sommeil, il peut convenir Г  la fois aux adultes et aux enfants de 18 ans et plus. Certaines personnes prenant du modafinil ont signalГ© une augmentation de la tension artГ©rielle, en particulier lorsqu'elles le prenaient avec un repas riche en calories.

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L'agent actif est le citrate de cafГ©ine, un sel dichlorhydrate de cafГ©ine. Le modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis depuis 2001. On pense Г©galement que le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline, deux neurotransmetteurs importants dans le SNC. Le modafinil est un stimulant qui amГ©liore l'Г©veil et la luciditГ©.

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Il est important de noter que le modafinil ne contient pas de mГ©thylphГ©nidate, qui est l'ingrГ©dient actif du Ritalin, et a Г©tГ© associГ© Г  de graves effets secondaires cardiovasculaires, notamment l'hypertension, la tachycardie et l'anorexie, ainsi que des changements d'humeur et des maux de tГЄte. D'autres indications du mГ©dicament sont les maux de tГЄte, l'insomnie et la somnolence diurne excessive. Alors que les rГ©cepteurs de la dopamine sont responsables de la mГ©diation de certaines fonctions cognitives, il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il joue un rГґle dans l'induction de l'Г©veil, car son activitГ© rГ©ceptrice nГ©cessite l'adГ©nosine, une molГ©cule dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'elle inhibe l'Г©veil. Le modafinil peut augmenter la tension artГ©rielle, la frГ©quence cardiaque et l'activitГ© cГ©rГ©brale. La demi-vie d'Г©limination est d'environ 5 heures, avec un pic de concentration sГ©rique d'environ 50 ng/mL Г  4 heures.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et principalement excrГ©tГ© dans l'urine. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©mique qui est l'Г©nantiomГЁre D de l'Г©nantiomГЁre R du 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1R)-2-(benzyloxymГ©thyl)-1-pipГ©ridinyl]acГ©tamide. Le modafinil augmente la tension artГ©rielle, ralentit l'action du cЕ“ur et peut provoquer des caillots sanguins. Pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie ou Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, le modafinil est gГ©nГ©ralement pris environ trois heures avant le coucher, bien que les patients signalent que l'effet thГ©rapeutique peut persister jusqu'Г  12 heures aprГЁs la prise. C'Г©tait le premier mГ©dicament utilisГ© pour traiter les personnes atteintes de narcolepsie.