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Si le patient ne tolère pas la dose de 200 mg, la posologie peut être réduite à 100 mg une fois par jour, jusqu'à une dose maximale de 200 mg une fois par jour. Cette action provoque l'accumulation de dopamine au niveau des terminaisons nerveuses, stimulant ainsi l'activité des récepteurs de la dopamine. Le modafinil agit en se liant aux cellules du SNC dans l'hypothalamus. La formule structurelle et les mécanismes biochimiques du modafinil sont présentés dans la figure. Modafinil a été initialement développé par la société pharmaceutique française, Laboratoire de Pharmacologie et Thérapeutique (LP2R) de Lyon, comme un nouveau traitement pour les troubles du sommeil.

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Le modafinil doit ГЄtre pris une heure avant l'heure prГ©vue du coucher. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est un stimulant, il doit donc ГЄtre pris avec modГ©ration.

Fabriqué par la société pharmaceutique française Provigil, le modafinil est un stimulant du système nerveux central utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Chez l'adulte, la dose initiale habituelle de modafinil est de 200 mg par jour ou de 200 mg trois fois par jour. Les posologies varient considérablement, en fonction de la condition traitée et de la tolérabilité du médicament chez l'individu. Son mécanisme d'action est probablement lié à l'activité des neurones dopaminergiques dans le système mésolimbique.

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Les deux ingrГ©dients actifs du modafinil, le N-desmГ©thyl modafinil et le modafinil lui-mГЄme, sont tous deux liposolubles. La demi-vie du mГ©dicament est comprise entre 10 et 20 heures. Il existe de nombreuses concentrations diffГ©rentes, gГ©nГ©ralement sous forme de comprimГ©s ronds ou ovales, mais parfois sous forme de comprimГ©s et de gГ©lules. Il n'y a aucune preuve que Modafinil est sans danger chez les enfants ou les adolescents.

Les nausГ©es, les maux de tГЄte et les troubles du sommeil sont les effets secondaires les plus courants du modafinil. Il est gГ©nГ©ralement administrГ© en un seul comprimГ© de 200 mg pris environ trois heures avant le coucher. Le modafinil n'affecte pas les rГ©cepteurs dopaminergiques D1, D4 et D5 chez le rat, mais prГ©sente une activitГ© agoniste partielle sur les rГ©cepteurs dopaminergiques D1, D2, D3 et D4 chez la souris.

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Il ne semble pas avoir de tolГ©rance significative dГ©veloppГ©e aprГЁs une utilisation rГ©pГ©tГ©e. Son bГ©nГ©fice pour l'anxiГ©tГ©, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et le trouble dГ©pressif majeur n'a pas Г©tГ© confirmГ© dans une revue de 2015. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Modafinil/Provigil Inc. La substance active est une benzodiazГ©pine. п»їLe composant actif du modafinil est le modafinil, une phГ©nГ©thylamine synthГ©tique.

Des doses plus importantes peuvent Г©galement entraГ®ner une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque, des tremblements et potentiellement des convulsions. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible uniquement sur ordonnance. Il n'est pas disponible en Australie.

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A l'Г©tat d'Г©quilibre, aprГЁs quatre jours de 300 mg par jour, la valeur moyenne de la Cmax et de l'ASC0-4 (aire sous la courbe de 0 Г  4 heures) Г©tait de 3,61 et 10,48 Ојg/L. En tant que stimulant, le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour rГ©duire la somnolence excessive chez les travailleurs postГ©s et pour augmenter l'Г©tat de veille chez les narcoleptiques (oГ№ la somnolence diurne excessive est un symptГґme de la narcolepsie). Bien que le terme "amГ©lioration cognitive" soit trГЁs couramment utilisГ© pour dГ©signer un produit destinГ© Г  favoriser les performances cognitives et Г  aider les gens Г  apprendre ou Г  mieux utiliser leur cerveau, il repose sur des bases trГЁs fragiles.

Cependant, il peut augmenter les effets d'autres mГ©dicaments tels que les tГ©tracyclines et les phГ©nothiazines. Le mode d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris. Le modafinil est actif dans le cerveau pendant environ 8 heures aprГЁs avoir Г©tГ© pris. Il agit en amГ©liorant l'activitГ© du rГ©seau neuronal dans l'hypothalamus et le mГ©sencГ©phale, ce qui Г  son tour fait que la signalisation du cerveau reste Г©veillГ©e. Le modafinil est utilisГ© comme outil de recherche en combinaison avec certains champs magnГ©tiques et l'IRMf chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil pour Г©tudier l'activitГ© cГ©rГ©brale.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis et dans d'autres pays comme agent d'Г©veil.

Le modafinil augmente l'Г©veil en agissant sur plusieurs neurotransmetteurs et rГ©cepteurs dans le cerveau. Le mГ©dicament peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil est disponible Г  la fois sous forme de mГ©dicament sur ordonnance et sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre disponible avec de la cocaГЇne. Il peut ГЄtre pris quotidiennement ou par intermittence tout au long de la journГ©e. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la mГ©moire de travail dans les Г©tudes animales et les essais cliniques humains. Le mГ©canisme d'action du modafinil sur le systГЁme nerveux n'est pas compris et de nombreux dГ©tails sur son fonctionnement restent inconnus.

Le tableau ci-dessous dГ©crit les autres utilisations du Modafinil. Le modafinil peut augmenter les niveaux de sГ©rotonine et de dopamine dans le cerveau, dont les niveaux sont rГ©duits chez les personnes atteintes de schizophrГ©nie et de dГ©pression. La dose habituelle de Modafinil est de 100 Г  200 mg pris trois fois par jour. Il agit en se liant aux mГЄmes sites rГ©cepteurs du cerveau que les amphГ©tamines, mais d'une maniГЁre diffГ©rente des autres stimulants tels que l'amphГ©tamine.

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Bien que l'ingrГ©dient actif soit le mГЄme quelle que soit la sociГ©tГ© pharmaceutique qui le fabrique, le mГ©dicament est emballГ© et distribuГ© par diffГ©rentes sociГ©tГ©s pharmaceutiques, et le nom de marque peut diffГ©rer selon la sociГ©tГ© qui le produit. Le modafinil peut ГЄtre pris Г  une dose de 100 Г  600 mg. Aucune interaction pharmacocinГ©tique spГ©cifique n'a Г©tГ© observГ©e lorsqu'elle est prise avec les mГ©dicaments couramment utilisГ©s, la cimГ©tidine (Tagamet) et l'omГ©prazole (Prilosec). Le modafinil est un stimulant qui augmente l'Г©veil, permettant aux personnes fatiguГ©es de rester alertes beaucoup plus longtemps. Le modafinil est efficace pour amГ©liorer la cognition et la vigilance chez les personnes qui doivent travailler par quarts, mais les preuves de ses avantages en tant qu'amГ©liorateur de performance pour les personnes en bonne santГ© sont faibles et, dans certaines Г©tudes, n'ont pas donnГ© de rГ©sultats statistiquement significatifs.

Il a Г©tГ© Г©tudiГ© pour la prГ©vention des symptГґmes de sevrage de la cocaГЇne et a Г©tГ© utilisГ© pour combattre la fatigue et Г  des fins d'amГ©lioration des performances dans les sports professionnels. Le modafinil se prend par voie orale. Entre autres avantages, il a Г©tГ© trouvГ© pour traiter le TDAH chez les adultes, ainsi qu'une certaine quantitГ© de troubles d'apprentissage chez les personnes ГўgГ©es.

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Pour cette raison, les Г©tudes pharmacologiques avec l'utilisation Г  long terme du modafinil n'ont pas Г©tГ© rГ©alisГ©es. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans le SNC, il peut alors augmenter la libГ©ration de glutamate, de noradrГ©naline, d'adrГ©naline et de sГ©rotonine. Jouvet a inventГ© le premier modГЁle de CFT.

Le modafinil agit en se liant aux sites du cerveau impliquГ©s dans le cycle du sommeil. Modafinil GГ©nГ©rique est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ГўgГ©es, les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires et les femmes enceintes.

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Modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois aux Г‰tats-Unis en 1998, sous le nom de marque Provigil. Sous sa forme gГ©nГ©rique, le Modafinil est commercialisГ© dans l'Union europГ©enne (UE) sous le nom de Provigil en France, au Canada et dans divers pays d'AmГ©rique latine sous le nom de marque Neurontin au Royaume-Uni, en Australie et en Nouvelle-ZГ©lande. Des Г©tudes chez l'adulte ont montrГ© que 200 mg, 300 mg, 400 mg ou 800 mg sont tous aussi efficaces. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances sur les mesures de l'attention et peut ГЄtre utile pour les personnes qui ont du mal Г  rester Г©veillГ©es.

Il y a un certain nombre de questions entourant l'efficacitГ© du modafinil. Modafinil n'a pas Г©tГ© trouvГ© pour affecter l'absorption de nombreux autres mГ©dicaments. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les patients prenant d'autres mГ©dicaments et ceux souffrant de problГЁmes de santГ© sous-jacents.

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Au Royaume-Uni, le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et utilisГ© pour le traitement Г  court terme de la somnolence excessive. Cette Г©tude pourrait conduire Г  d'autres recherches chez l'homme. La dose peut devoir ГЄtre ajustГ©e pendant le traitement. Ceux qui prennent le mГ©dicament Г  la dose thГ©rapeutique recommandГ©e peuvent ne ressentir aucune rГ©action du tout. Le modafinil ne se mГ©tabolise pas en son mГ©tabolite actif et le modafinil n'est donc pas une prodrogue.