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Modafinil Modvigil
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Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© en toute sГ©curitГ© Г  des doses quotidiennes de 100 mg ou 200 mg. En 2007, le modafinil est devenu un mГ©dicament gГ©nГ©rique et, Г  partir de 2008, un certain nombre d'autres marques de modafinil sont devenues disponibles dans le monde entier. Son action principale est d'augmenter la concentration de dopamine dans les synapses, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©tat de veille et un Г©tat de veille en l'absence de sommeil. Le modafinil est un stimulant efficace et agit en augmentant les concentrations des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline.

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La principale diffГ©rence est que le comprimГ© de 400 mg est deux fois plus fort que celui de 200 mg. On pense qu'il offre des avantages similaires Г  ceux de son mГ©dicament parent, en plus d'autres propriГ©tГ©s potentiellement utiles. Le modafinil est plus soluble dans l'eau que l'alcool, ce qui peut lui permettre d'ГЄtre moins irritant en cas d'ingestion.
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Le modafinil agit en bloquant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le systГЁme nerveux central, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique dans le cerveau. Il s'agit d'un promГ©dicament, mГ©tabolisГ© par le cytochrome hГ©patique P-450 3A4 (CYP3A4) en modafinil-sulfoxyde et modafinil-N-oxyde, seul le modafinil-sulfoxyde Г©tant cliniquement pertinent. Il est disponible sous deux formes posologiques : 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg et 800 mg.

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Contrairement Г  de nombreux autres stimulants, le modafinil n'est pas une amphГ©tamine et n'a pas non plus les mГЄmes actions pharmacocinГ©tiques ou pharmacodynamiques que l'amphГ©tamine ; il s'agit plutГґt d'un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine naГЇf de mГ©dicament avec des effets de type amphГ©tamine nГ©gligeables. Les patients cherchent souvent Г  acheter du Modafinil de maniГЁre gГ©nГ©rique. Le modafinil n'est pas un remГЁde contre les maladies liГ©es au sommeil.
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Une fois Г  l'intГ©rieur du cerveau, Modafinil se lie au DMT1, Г©galement connu sous le nom de transporteur de fer, et augmente le niveau de fer dans le cerveau qui joue un rГґle dans l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil a un profil pharmacologique exceptionnellement large et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour un certain nombre d'indications, notamment le traitement du trouble dГ©pressif majeur, des troubles anxieux, du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La forme gГ©nГ©rique est appelГ©e provigil ou modalert aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, Г  l'apnГ©e du sommeil et aux troubles du travail postГ©. Le modafinil peut augmenter les effets secondaires de mГ©dicaments tels que les triptans (par ex.

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Le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© avec prudence si vous avez eu une crise ou d'autres problГЁmes mГ©dicaux, ou si vous ГЄtes en surpoids grave. S'il y a un effet secondaire moindre, la dose peut ГЄtre augmentГ©e progressivement Г  300 mg. ). Modafinil peut ГЄtre distribuГ© par Ganymed, via le distributeur GSK. La demi-vie du modafinil est de 5,4 Г  9,3 heures et celle du R-modafinil est de 12,5 Г  16,1 heures.
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Les mГ©canismes d'action des stimulants du SNC sont nombreux mais la plupart impliquent les circuits de "rГ©compense" du cerveau : le neurotransmetteur dopamine. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation en tant qu'activateur cognitif ou agent d'amГ©lioration des performances cognitives. Le modafinil semble Г©galement augmenter la libГ©ration d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le cerveau, bien que cette action puisse ГЄtre compensГ©e par ses effets sur le rГ©cepteur nicotinique de l'acГ©tylcholine. Comme l'amphГ©tamine, le modafinil amГ©liore la mГ©moire et la vitesse de rГ©ponse.

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Il ne passe pas facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Les rГ©sultats ont montrГ© que si le modafinil semblait amГ©liorer les performances cognitives des individus normaux, ceux qui souffraient de narcolepsie prГ©sentaient des performances cognitives infГ©rieures qui se poursuivaient jusqu'Г  24 heures aprГЁs la prise du mГ©dicament. Bien qu'il ne crГ©e pas de dГ©pendance physique, il crГ©e une accoutumance, les personnes acquГ©rant une lГ©gГЁre euphorie peu de temps aprГЁs son administration. Cela augmente les chances d'une rГ©ponse positive au traitement.
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Il est principalement utilisГ© comme anti-narcoleptique. Le principal ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil C18H20NO2, Г©galement connu sous le nom de 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tate. Le modafinil se lie au rГ©cepteur 5-HT2A et diminue la dГ©charge des cellules du locus coeruleus, la principale source de noradrГ©naline du cerveau. Le modafinil augmente l'Г©veil, ce qui est dГ» Г  la libГ©ration de neurotransmetteurs qui affectent la capacitГ© du cerveau Г  Г©tablir ou Г  maintenir un certain type de connexions neuronales.

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En 2002, Sunovion a retirГ© la licence du modafinil du marchГ©. Chimiquement, le modafinil est un isomГЁre de l'amphГ©tamine et de l'Г©thylbenzamide, qui a un groupe mГ©thyle liГ© Г  l'atome d'azote terminal Г  la place de l'atome de chlore prГ©sent dans l'amphГ©tamine. Le modafinil rГ©duit Г©galement la latence du sommeil, diminue les Г©pisodes de sommeil nocturne et amГ©liore le rГ©veil pendant les Г©pisodes de sommeil.
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Il augmente l'efficacitГ© de la dopamine dans le cerveau et diminue Г©galement la vitesse Г  laquelle la dopamine est rГ©absorbГ©e par le cerveau. Le modafinil peut provoquer une somnolence qui dure environ 3 heures. Le modafinil est disponible comme effet secondaire possible d'un traitement Г  long terme pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie et les travailleurs postГ©s.

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Ce n'est pas un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil peut ГЄtre utile pour les personnes qui prГ©sentent des symptГґmes similaires de dГ©pression, notamment une sensation de manque d'Г©nergie, de fatigue, une perte d'intГ©rГЄt pour les activitГ©s et des troubles du sommeil ou de l'appГ©tit. Modafinil, modalert, modax est indegra, un nom de marque de fournisseur bon marchГ© en ligne de modafinil 200 mg pour armodafinil. Une enquГЄte de 2005 a indiquГ© que 8% des personnes interrogГ©es l'utilisaient pour amГ©liorer la cognition.
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Au niveau cellulaire, on pense que le modafinil amГ©liore la transmission du signal neuronal dans le cerveau au niveau du tractus rГ©tinohypothalamique. Le modafinil augmente le temps nГ©cessaire au cerveau pour s'endormir. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Une seule Г©tude in vitro a Г©tГ© rГ©alisГ©e dans un groupe humain et n'a pas rГ©ussi Г  montrer cet effet. Le modafinil semble Г©galement inhiber la libГ©ration du GABA, un neurotransmetteur induisant le sommeil, entraГ®nant une sensation d'Г©veil. Le terme В«sommeil non rГ©parateurВ» a Г©tГ© introduit par Charcot en 1880 pour dГ©crire les patients qui signalaient une somnolence excessive et estimaient que leur sommeil n'Г©tait pas rГ©gГ©nГ©rГ© ou rajeunissant.
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L'Organe international de contrГґle des stupГ©fiants des Nations Unies a publiГ© une dГ©claration sur le modafinil demandant qu'il soit rГ©pertoriГ© comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis en raison de la faiblesse des preuves de son efficacitГ© pour l'amГ©lioration de la cognition. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une activitГ© dans la rГ©gion hippocampique CA1, qui est impliquГ©e dans le processus de sommeil Г  ondes lentes, indiquant un potentiel pour le modafinil d'aider Г  dormir. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale, via un dispositif d'ingestion tel qu'un inhalateur Ellipta, ou via des comprimГ©s sublinguaux, souvent comme amГ©lioration nootropique avant de travailler ou d'Г©tudier. "La plupart des chercheurs sur le sommeil pensent que c'est le mieux caractГ©risГ©.

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Le modafinil est un relaxant des muscles lisses et peut agir directement sur les cellules musculaires. Au moins un scientifique a dГ©clarГ© que la recherche montre qu'il s'agit peut-ГЄtre du mГ©dicament le plus important dГ©veloppГ© au cours des 50 derniГЁres annГ©es. Les effets secondaires plus lГ©gers d'une dose trop Г©levГ©e peuvent inclure l'irritabilitГ©, des troubles du sommeil et l'incapacitГ© de s'endormir. On pense que le modafinil agit en agissant sur le transporteur de la dopamine, un type de protГ©ine de transport membranaire qui recycle le neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Des changements de comportement accompagnent souvent les problГЁmes de sommeil associГ©s Г  chaque condition.
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Le modafinil est un stimulant à action centrale avec des effets favorisant l'éveil et neuroprotecteurs, et a été développé par la société pharmaceutique française Biotrial. Le modafinil peut également être utilisé comme traitement de la dépression, bien qu'il ait peu d'effet sur la dépression majeure chez les humains. Cependant, les preuves disponibles suggèrent son efficacité pour l'amélioration cognitive. Le modafinil est également vendu avec ou sans caféine sous les noms de marque Armodafinil (sous le nom de marque Nuvigil) et R-modafinil (sous le nom de marque Uviban).

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Il est disponible sous forme de caplets et de coques dures, de gГ©lules et de comprimГ©s. La posologie peut varier selon l'indication. Pour les personnes sous anticoagulants, la dose doit ГЄtre rГ©duite Г  100 mg. Des comprimГ©s individuels ou des solutions buvables sont disponibles pour une administration orale. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour les problГЁmes de sommeil et les symptГґmes diurnes de la narcolepsie et de l'apnГ©e du sommeil, bien qu'il soit gГ©nГ©ralement prescrit en association avec des thГ©rapies comportementales, des modifications du mode de vie et/ou un traitement mГ©dicamenteux.
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Il se lie Г©galement aux rГ©cepteurs 5HT2A, un rГ©cepteur de la sГ©rotonine qui joue un rГґle clГ© dans le cycle du sommeil. Dans les essais cliniques, les sujets devaient effectuer deux pГ©riodes d'Г©tude d'une durГ©e de 8 Г  10 jours. Le modafinil augmente les niveaux d'Г©veil et d'attention. Il existe un potentiel d'addiction chez les usagers, et plus particuliГЁrement ceux en sevrage.

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Aucune interaction pharmacocinГ©tique n'a Г©tГ© observГ©e entre le modafinil et d'autres mГ©dicaments mГ©tabolisГ©s par les enzymes du cytochrome P450. Modalert et Alertec sont des versions gГ©nГ©riques de Provigil et lui ressemblent beaucoup. De plus, le pimozide, la chlorpromazine et la clozapine interagissent nГ©gativement avec le modafinil. Il agit en augmentant l'action de la dopamine, un neurotransmetteur excitateur, dans un certain nombre de rГ©gions du cerveau. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou Г  l'hypersomnie.
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