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Le modafinil est dégradé par acétylation et est également sujet à l'hydrolyse. Modafinil a été conçu à l'origine pour traiter la narcolepsie, qui est causée par une diminution des niveaux de produits chimiques induisant le sommeil dans le cerveau. Cela inclut les sites du mésencéphale, du pont et de la moelle.

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Le modafinil peut antagoniser les effets des opioГЇdes et de certains autres dГ©presseurs du SNC comme l'alcool. Les effets indГ©sirables, lorsqu'ils surviennent, sont gГ©nГ©ralement lГ©gers. Il se prГ©sente sous la forme d'un comprimГ© jaune ou blanc contenant 100 mg, 200 mg ou 400 mg de modafinil.

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Le modafinil oral est disponible sous forme de comprimГ©s de 20 mg, 50 mg, 100 mg et 200 mg. Si le corps est incapable d'entrer dans un Г©tat de sommeil, la personne ressentira de la fatigue ou un manque d'Г©nergie. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Il est gГ©nГ©ralement disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg et est administrГ© quotidiennement, Г  une dose de 100 Г  200 mg/jour. Le modafinil est largement utilisГ© pour traiter diverses affections qui provoquent une somnolence excessive, telles que l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS), la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la pseudoschizophrГ©nie. Actuellement, son utilisation la plus couramment prescrite est le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en France pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le modafinil est un stimulant et a des effets sur le systГЁme nerveux central. Il n'y a pas suffisamment de donnГ©es pour dГ©terminer la gamme de doses optimales pour traiter l'insomnie chez les personnes ayant une structure de sommeil normale ou celles souffrant d'insomnie avec une structure de sommeil anormale telle que l'insomnie due au diabГЁte. Il est principalement excrГ©tГ© par les reins, seules des quantitГ©s infimes apparaissant dans les selles. Le modafinil inhibe Г©galement la recapture de noradrГ©naline dans les neurones noradrГ©nergiques, ce qui entraГ®ne une augmentation des niveaux de noradrГ©naline dans la fente synaptique. Les effets secondaires immГ©diats sont probablement dus Г  la stimulation du systГЁme nerveux plutГґt qu'au mГ©dicament directement, et sont probablement liГ©s Г  l'activation de la rГ©action naturelle de combat ou de fuite du corps.

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Cependant, il a Г©tГ© considГ©rГ© hors AMM pour le traitement du TDAH et d'autres troubles psychiatriques, oГ№ il est prescrit sur une base individuelle. En effet, le mГ©dicament peut provoquer de la somnolence s'il est pris trop frГ©quemment. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Cependant, il n'y a pas d'ECR qui montrent systГ©matiquement des avantages.

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Les concentrations sanguines maximales surviennent environ 2 heures aprГЁs la prise orale sous la forme d'un comprimГ© de 200 mg et environ 3 Г  5 heures aprГЁs 100 mg de Modalert. п»їLe modafinil est l'analogue sulfoxyde du composГ© Г©ther diГ©thylique modafinil Г©thylbutylbutylГ©ther (diГ©thyl-1,4-benzodioxane), qui est dГ©crit comme Г©tant utile pour la stimulation du systГЁme nerveux central. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM par des chercheurs pour amГ©liorer l'attention, le changement d'attention et d'autres capacitГ©s cognitives dans des essais expГ©rimentaux de mГ©dicaments. Plusieurs classes de rГ©cepteurs dopaminergiques ont Г©tГ© dГ©crites et le modafinil semble agir sur un sous-type de rГ©cepteurs dopaminergiques (D2 et D3).

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Au-delГ  de l'Г©tiquette, plusieurs Г©tudes ont dГ©montrГ© que les effets du modafinil au-delГ  de l'Г©veil ne sont pas bien documentГ©s. Il est disponible sous forme de formulation orale solide d'onabotulinumtoxinA. La forme Г  libГ©ration prolongГ©e est Г©galement disponible sous forme quotidienne sГ©parГ©e, 3 jours par semaine ou 5 jours par semaine, 10 mg par dose, 20 mg par dose ou 50 mg par dose.

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L'Г©nantiomГЁre actif du modafinil se trouve sous la forme gГ©nГ©rique et de marque du modafinil. Cela inhibe la capacitГ© de la dopamine Г  cesser de communiquer l'heure aux neurones endormis du cerveau. Certains athlГЁtes considГЁrent le modafinil comme un mГ©dicament amГ©liorant la performance. Le modafinil fait partie d'une famille de composГ©s synthГ©tiques connus sous le nom de mГ©thylphГ©nidate, qui agit en augmentant le niveau de dopamine dans le cerveau. La dose initiale habituelle est comprise entre 100 mg et 200 mg une ou deux fois par jour.

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Les doses recommandГ©es pour diverses maladies sont de 200 Г  400 mg, pris par voie orale deux fois par jour, avec un maximum de 400 mg par jour. Il est vendu sous forme de comprimГ© de 75 mg au Japon, de comprimГ© de 75 mg, 100 mg et 150 mg en Inde et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 75 mg, 200 mg et 100 mg en Russie. Le mГ©canisme d'action prГ©cis est inconnu, mais les effets stimulants du modafinil sont mГ©diГ©s par l'interaction avec la dopamine et peuvent agir pour inhiber la recapture de la sГ©rotonine.

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Le modafinil est instable, n'est stable que dans des rГ©cipients en verre scellГ©s et doit ГЄtre conservГ© dans un endroit frais et sec. Un examen des recherches publiГ©es a rГ©vГ©lГ© une augmentation moyenne du score de 25,1 points au test d'addition en sГ©rie auditif rythmГ©, une mesure de la mГ©moire de travail. Cependant, il a Г©tГ© constatГ© qu'il altГ©rait la conduite et le multitГўche complexe comme la conduite et la dactylographie.

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Il est efficace chez ceux qui n'ont pas ou peu de mГ©latonine dans leur corps et aussi ceux qui ont des niveaux considГ©rablement accrus de mГ©latonine. Modafinil est une combinaison de deux substances naturelles diffГ©rentes. Les noms de marque courants incluent Modalert, Modafinil Ex et Modafinil Ex.

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Le nom de marque alternatif est Provigil, qui contient Г©galement 100 mg de modafinil. Ceci s'ajoute Г  tout mГ©dicament que la personne prend et doit ГЄtre pris avec de la nourriture. Il agit en augmentant l'activitГ© dans la zone du cerveau qui rГ©git l'Г©veil. Il est mГ©tabolisГ© en desmГ©thylmodafinil, qui est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, les niveaux des trois mГ©tabolites Г©tant supГ©rieurs Г  la concentration requise pour avoir une efficacitГ©. Les doses courantes de modafinil sont de 100 Г  200 mg trois fois par jour ou de 200 mg pris juste avant le coucher.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres (isomГЁres) appelГ©s d- et l-modafinil. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de comprimГ©s, de spray, de patch et de gel. Le modafinil augmente l'Г©veil, ce qui est dГ» Г  la libГ©ration de neurotransmetteurs qui affectent la capacitГ© du cerveau Г  Г©tablir ou Г  maintenir un certain type de connexions neuronales.

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Food and Drug Administration, "le fabricant recommande aux patients qui utilisent ce mГ©dicament pendant plus de trois mois de rГ©examiner pГ©riodiquement leurs habitudes de sommeil pour dГ©tecter d'Г©ventuels symptГґmes de narcolepsie". L'Г©tude a Г©galement rГ©vГ©lГ© que mГЄme si le mГ©dicament ne faisait rien pour rГ©veiller ceux qui se rГ©veillaient dГ©jГ  facilement, il amГ©liorait la qualitГ© de leur Г©veil. Les mГ©decins doivent suivre les protocoles et les procГ©dures Г©tablis par l'entreprise pour les prescripteurs et pour la dГ©livrance. En tant que stimulant, le Modafinil augmente le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral et le flux sanguin. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le soir et Г  la dose la plus faible possible.

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L'effet sur la cognition semble ГЄtre dose-dГ©pendant. Aux Г‰tats-Unis, les comprimГ©s Modafinil 200 mg, 400 mg et Modafinil 300 mg sont disponibles. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine (DAT) et inhibe le transport de la dopamine entre les synapses.

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Le mГ©tabolisme du modafinil semble ГЄtre catalysГ© par le CYP1A2, le CYP2A6 et le CYP2B6 et ne dГ©pend pas d'un inducteur ou d'un inhibiteur. On pense Г©galement que le modafinil interagit avec la neurotransmission monoaminergique en inhibant la monoamine oxydase dans le cerveau et, en raison de son inhibition de la recapture de la dopamine, augmente la concentration de dopamine dans le cerveau. Pour les autres patients souffrant de somnolence excessive, l'American Academy of Sleep Medicine (AASM) ne recommande pas l'utilisation du modafinil en raison de son manque de preuves d'efficacitГ© cognitive.

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Il est vendu par Canyon Pharmaceuticals, qui appartient Г  son propriГ©taire actuel, Alkermes, anciennement Wyeth. Certaines rГ©actions cutanГ©es graves sont rares mais potentiellement mortelles. Les symptГґmes comprennent une somnolence diurne excessive, une interruption du sommeil et des anomalies du cycle veille-sommeil. Si vous utilisez une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e, la dose standard est de 200 mg.

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Le modafinil agit comme un agoniste sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A dans le cerveau, qui sont situГ©s principalement dans les rГ©gions du cerveau associГ©es Г  l'excitation, ce qui stimule ces rГ©gions du cerveau. Le mГ©dicament est Г©galement commercialisГ© au Royaume-Uni sous le nom de Provigil Ultra et en France sous le nom de Modafinil Forte. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Ce mГ©dicament agit en affectant les substances chimiques du cerveau, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine (noradrГ©naline).

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Narcolepsie - Le modafinil est le traitement de premiГЁre intention recommandГ© pour les patients atteints de narcolepsie qui prГ©sentent une somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'arrГЄt des mГ©dicaments stimulants. Les patients doivent Г©galement discuter de l'utilisation du modafinil avec leur mГ©decin avant de commencer tout nouveau mГ©dicament, car le modafinil peut entraГ®ner des interactions mГ©dicamenteuses importantes. Certains stimulants peuvent provoquer d'autres effets secondaires et doivent ГЄtre utilisГ©s sous la surveillance d'un mГ©decin.