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Le modafinil est l'Г©nantiomГЁre S-(+) de l'isomГЁre optique modafinil de la pramoxine. Il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'excitation chez les personnes souffrant d'insomnie. Bien que Modalert soit destinГ© Г  ГЄtre pris avec de la nourriture, il est disponible en doses infГ©rieures Г  200 mg. ContrГґlГ© par Sunovion Pharmaceuticals, le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Modafinil R est une formulation de comprimГ©s de 120 mg de modafinil qui a Г©tГ© approuvГ©e par la Food and Drug Administration aux Г‰tats-Unis le 31 mai 2011.

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Cet effet est le plus souvent observГ© dans ces conditions, mais l'utilisation chez les animaux (en particulier les dauphins et autres cГ©tacГ©s) comme agent favorisant l'Г©veil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©e. En tant que stimulant du SNC, le modafinil peut agir par de multiples mГ©canismes. Le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-10012, s'est avГ©rГ© jusqu'Г  trois fois plus puissant que le modafinil lui-mГЄme. La dose initiale est gГ©nГ©ralement de 50 Г  100 mg au coucher.

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A cet effet une dose est prise juste avant le coucher, avec l'avantage de rester Г©veillГ© toute la journГ©e. Plus de 150 autres dГ©rivГ©s de pipГ©ridines ont Г©tГ© dГ©veloppГ©s en plus du modafinil. Les effets secondaires peuvent ГЄtre dus Г  l'un des composants du mГ©lange, y compris la substance mГ©dicamenteuse mГЁre et le mГ©tabolite du modafinil.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil a Г©tГ© signalГ© comme ayant un faible potentiel de dГ©pendance. Cette action ne se produit pas sur les sites В« inhibiteurs В» du complexe et renforce donc toute activitГ© sur ces sites. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©.

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Chaque Г©nantiomГЁre est considГ©rГ© comme identique Г  l'exception de leurs propriГ©tГ©s chirales ou de leur latГ©ralitГ©. Il a une courte demi-vie d'environ 6 Г  11 heures, et c'est la principale justification de l'approche Г  doses multiples. Dans leurs Г©tudes initiales, ils avaient administrГ© de l'acide 2-diphГ©nylacГ©tique, qui produisait des effets similaires sur le SNC mais avait une puissance beaucoup plus Г©levГ©e. Le modafinil a Г©tГ© initialement approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la narcolepsie et Г©tait le mГ©dicament de choix pour les patients atteints de narcolepsie. Il ne semble pas avoir les mГЄmes effets lorsqu'il est pris en association avec d'autres mГ©dicaments.

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Le modafinil est un mГ©tabolite du l-desmГ©thylphГ©nidate et interagit avec le transporteur de la dopamine. Le modafinil est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents, la dose initiale typique Г©tant de 100 mg par jour. Le modafinil et l'armodafinil sont tous deux disponibles en posologies une ou deux fois par jour et, contrairement au modafinil, peuvent ГЄtre pris le matin, avec ou sans nourriture. Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie cardiaque ou d'hypotension artГ©rielle.

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Le modafinil est un stimulant du SNC qui a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil et aider Г  l'endormissement. En tant que tel, l'administration de modafinil ne nГ©cessite pas de licence mГ©dicale. AprГЁs administration orale, les taux sГ©riques culminent Г  environ 90 minutes, suivis d'une diminution significative des taux sur environ 6 heures. Disponible entre autres sous le nom de marque Provigil, le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui aide Г  favoriser l'Г©veil. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas tout Г  fait clair, mГЄme si, comme d'autres stimulants, il agit sur la libГ©ration de dopamine en utilisant la voie de l'adГ©nosine.

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Le modafinil n'est pas approuvГ© par la FDA pour l'une ou l'autre de ces utilisations. Une dose unique de 600 mg de modafinil contient entre environ 60 mg et 120 mg de principe actif. L'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer la fonction cognitive chez ceux qui ont du mal Г  rester Г©veillГ© a Г©tГ© testГ©e dans cinq Г©tudes randomisГ©es, en double aveugle et contrГґlГ©es par placebo qui ont impliquГ© 319 adultes en bonne santГ© souffrant de troubles du sommeil et 481 patients bipolaires.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter une somnolence excessive causГ©e par des mГ©dicaments pour le traitement de la dГ©pression, de la perte de poids ou de la fatigue. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement connu, mais il affecte le systГЁme nerveux central. C'est un antagoniste de la dopamine et un modulateur allostГ©rique positif des rГ©cepteurs alpha-2A-adrГ©nergiques.

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Les effets secondaires graves comprennent les hallucinations, les rГ©actions allergiques et le syndrome de Stevens-Johnson. Il est prescrit pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), de la narcolepsie et du trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD). La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le mГ©dicament augmente Г©galement le nombre de synapses et amГ©liore l'action des synapses. En cas de somnolence plus sГ©vГЁre, il peut ГЄtre appropriГ© de doubler la dose et de donner une dose de 100 milligrammes 4 heures aprГЁs la premiГЁre dose.

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Le comprimГ© de 200 mg est Г©galement disponible au Pakistan. AprГЁs quelques heures, il atteint des niveaux maximaux dans la circulation sanguine et est ensuite mГ©tabolisГ© dans le foie. La noradrГ©naline est un neurotransmetteur produit en rГ©ponse au stress.

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ComparГ© aux mГ©dicaments antidГ©presseurs standard, il est cinq Г  dix fois plus puissant dans sa capacitГ© Г  augmenter les niveaux de sГ©rotonine. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central approuvГ© pour le traitement de la somnolence causГ©e par le travail postГ© et la narcolepsie. L'activation des rГ©cepteurs bГЄta-adrГ©nergiques dans le cerveau dГ©clenche des rГ©actions qui conduisent Г  l'Г©veil.

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Le modafinil Г  utiliser peut Г©galement ГЄtre pris lorsqu'une personne ne se sent pas bien. Le modafinil et d'autres mГ©dicaments contre l'Г©veil ont Г©tГ© testГ©s sur des humains dans les annГ©es 1980 pour voir s'ils Г©taient efficaces dans le traitement de la narcolepsie. Il peut ГЄtre pris par voie orale, sublinguale ou par injection intraveineuse.

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Lors de la rГ©union de l'AcadГ©mie europГ©enne de neurologie de 2013, trois essais cliniques ont montrГ© que le modafinil peut rГ©duire la somnolence diurne chez les personnes atteintes de narcolepsie, en particulier chez les personnes atteintes de cataplexie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, mais les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est un analogue de la cafГ©ine stimulante et agit en augmentant la quantitГ© d'adГ©nosine dans le cerveau. D'autres utilisations comprennent le traitement de la somnolence insuffisante chez le personnel des compagnies aГ©riennes en congГ© ou les cyclistes rГ©crГ©atifs.

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En 1997, une petite Г©tude croisГ©e contrГґlГ©e par placebo menГ©e dans les annГ©es 1990 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil amГ©liorait les performances cognitives, en particulier chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil. L'innocuitГ© de ce mГ©dicament chez les personnes ГўgГ©es n'a pas Г©tГ© Г©tablie. Le modafinil est un activateur cognitif hors AMM (dont l'efficacitГ© n'est pas prouvГ©e). Les mГ©dicaments agissent en stimulant la production par le cerveau de substances chimiques naturelles appelГ©es neurotransmetteurs, telles que l'acГ©tylcholine et la sГ©rotonine.

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Les composants amphГ©tamine et dextroamphГ©tamine sont utilisГ©s pour soutenir l'activitГ© du SNC chez les personnes qui peuvent ГЄtre chimiquement dГ©pendantes, agitГ©es ou privГ©es de sommeil, et pour augmenter les niveaux d'Г©nergie. Modafinil est commercialisГ© par Cephalon sous la marque Provigil. Un autre modafinil commercialisГ©, que la sociГ©tГ© vend sous le nom de В« Provigil Professional 200 В», est destinГ© aux travailleurs postГ©s.

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VГ©ritable nootrope (par opposition Г  un stimulant), le modafinil est couramment utilisГ© comme mГ©dicament d'amГ©lioration de l'Г©veil hors AMM par ceux qui cherchent Г  utiliser des technologies d'amГ©lioration cognitive telles que la stimulation magnГ©tique transcrГўnienne. Ce mГ©dicament peut crГ©er une accoutumance et provoquer des symptГґmes de sevrage s'il est arrГЄtГ© brusquement. Le modafinil et d'autres mГ©dicaments sur ordonnance qui affectent les niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau peuvent entraГ®ner des symptГґmes de type gueule de bois, tels qu'une perte d'appГ©tit, des maux de tГЄte, des nausГ©es et de l'insomnie.

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Le modafinil peut ГЄtre prescrit par voie orale, sublinguale ou par voie rectale. GrГўce Г  sa composition chimique, le modafinil est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Jouvet et ses collГЁgues des Laboratoires Lafon ont identifiГ© le modafinil comme composГ© principal en 1991, et le composГ© a Г©tГ© co-cristallisГ© avec le rГ©cepteur de la dopamine D2 humain en 1993. La 1-mГ©thyl-4-(2-benzodioxanyl)pipГ©ridine est Г©galement connue sous le nom de chlorhydrate de mГ©thylbenzodioxan-4-pipГ©ridine.

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Le modafinil ne semble pas ГЄtre sГ»r pour une utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg aux Г‰tats-Unis. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil en mars 2002, et est maintenant approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On pense que le modafinil agit en agissant sur le cerveau antГ©rieur basal, une partie du cerveau liГ©e Г  l'hypothalamus. De plus, d'autres psychoses peuvent survenir, telles que l'agitation, les troubles de la pensГ©e, l'agitation, le dГ©lire et la paranoГЇa.

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Depuis 2015, Modafinil est disponible dans 24 pays. Le modafinil est largement utilisГ© dans les Г©tudes animales pour amГ©liorer l'Г©veil et l'apprentissage. Lisez attentivement la notice d'emballage et les autres instructions du fabricant avant utilisation. Le modafinil stimule la dopamine dans le cerveau en bloquant une enzyme (cocaГЇne et monoamine oxydase de type amphГ©tamine) qui dГ©grade la dopamine.