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La version de marque de Modafinil sur ordonnance uniquement doit ГЄtre prise avec de la nourriture et uniquement dans le but approuvГ© de traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est disponible en vente libre, sans ordonnance, au Royaume-Uni. Comme d'autres stimulants sur ordonnance, il est pris par voie orale, gГ©nГ©ralement le matin. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.

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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. п»їLe modafinil, actuellement vendu sous le nom de Provigil et d'atripla aux Г‰tats-Unis, est un mГ©lange racГ©mique de formes dextro-(d) et lГ©vo-(l) de modafinil. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas tout Г  fait clair, mГЄme si, comme d'autres stimulants, il agit sur la libГ©ration de dopamine en utilisant la voie de l'adГ©nosine. Cependant, il existe quatre cliniques du sommeil dГ©diГ©es au Royaume-Uni qui le maintiennent dans le cadre de leurs rГ©gimes de traitement, et une poignГ©e de mГ©decins des Г‰tats-Unis ont acceptГ© le modafinil dans leurs pratiques. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas compris, mais plusieurs hypothГЁses existent.

La plupart de l'attention accordГ©e au modafinil semble se concentrer sur ses propriГ©tГ©s stimulantes. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour favoriser l'Г©veil dans le traitement des travailleurs postГ©s, du dГ©calage horaire et de certains cas d'insomnie. Le modafinil est un agoniste dopaminergique faible connu dans le cerveau.

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Sa formule molГ©culaire est C17H23ClF3N5O. Le mГ©canisme d'action par lequel il amГ©liore l'Г©veil n'est pas clair. Il est disponible dans une large gamme de dosages, allant de 50 mg Г  400 mg, et il est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration immГ©diate et Г  libГ©ration prolongГ©e.

Ses concentrations diminuГ©es pendant l'Г©veil favorisent la somnolence. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois en relation avec le systГЁme adГ©nosine dans les annГ©es 1980, lorsque le mГ©dicament a Г©tГ© administrГ© Г  des rats dans des laboratoires de l'UniversitГ© de Florence. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte et les troubles du sommeil. Le modafinil peut augmenter l'Г©veil pendant le sommeil mais ne semble pas interfГ©rer avec la stabilitГ© ou la densitГ© du sommeil.

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Les comprimГ©s sont jaunes ou oranges et mesurent moins de 5 mm d'Г©paisseur et environ la taille d'un nickel. AprГЁs administration intraveineuse, la demi-vie est d'environ une heure. AmphГ©tamine, le modafinil est dГ©rivГ© de la famille des composГ©s amphГ©tamine/phenmГ©trazine, un groupe de composГ©s qui comprend le mГ©thylphГ©nidate.

Le modafinil affiche Г©galement une demi-vie plus longue que l'autre agent favorisant l'Г©veil. Le modafinil stimule le cortex cingulaire antГ©rieur sous-genal, la rГ©gion du cerveau la plus responsable de la motivation, de l'agressivitГ© et du contrГґle des impulsions. Le site Web officiel du modafinil de la FDA amГ©ricaine indique que le modafinil est un mГ©dicament pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. En 2009, le modafinil est devenu le premier stimulant approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et, plus rГ©cemment, pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant du trouble mГ©tabolique connu sous le nom de diabГЁte de type 2. Une forme Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil est Г©galement disponible, bien que certains rapports indiquent que cette forme aura une demi-vie plus courte et des effets moins soutenus que la forme normale.

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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux de dopamine, Г©galement connue sous le nom de В«produit chimique de rГ©compenseВ». Il est liГ© Г  plus de 99 % aux protГ©ines plasmatiques, ce qui signifie que seule une petite fraction de la dose est libre pour ГЄtre distribuГ©e dans les tissus. Il dГ©tend les muscles des vaisseaux sanguins, permettant au cerveau d'obtenir plus d'oxygГЁne et de sang et, par consГ©quent, de devenir plus alerte.

Il est dГ©conseillГ© aux personnes allergiques aux amphГ©tamines. Le 7 janvier 2014, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a refusГ© d'approuver le modafinil comme traitement de la somnolence excessive causГ©e par une condition mГ©dicale sous-jacente. Il agit en augmentant le niveau de dopamine dans le cerveau, une substance chimique considГ©rГ©e comme importante dans la rГ©gulation de l'Г©veil et du sommeil.

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Le modafinil a Г©galement le potentiel d'augmenter la tension artГ©rielle ou la frГ©quence cardiaque. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil augmente les catГ©cholamines et l'adГ©nosine monophosphate cyclique dans le cerveau, et de mГЄme, cela est associГ© Г  une meilleure performance cГ©rГ©brale. Il n'a aucun potentiel d'abus et ne semble pas provoquer de tolГ©rance ou de dГ©pendance.

Les utilisateurs de modafinil ont notГ© des amГ©liorations de l'Г©nergie, de la concentration et de la vigilance. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© dans d'autres parties du monde, notamment au BrГ©sil, en Chine, en Inde et au Royaume-Uni. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il neutralise la cafГ©ine. Bien que le modafinil soit disponible en vente libre, il a Г©tГ© notГ© dans des Г©tudes que l'absorption du mГ©dicament est faible.

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Bien que la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis ait approuvГ© l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence excessive, du trouble du travail postГ©, de la narcolepsie et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, son effet chez les adultes avec certaines indications, telles que l'amГ©lioration de la fonction cognitive chez les personnes souffrant de troubles cognitifs atteinte, reste incertaine. Le modafinil est environ 20 fois plus sГ©lectif pour la recapture de DA que l'amphГ©tamine. Une personne atteinte de narcolepsie ne peut pas initier le sommeil et se rГ©veille au milieu d'une sieste. Le modafinil amГ©liore la signalisation d'un rГ©cepteur de neurotransmetteur appelГ© rГ©cepteur О±-7 nicotinique de l'acГ©tylcholine, qui est impliquГ© dans le cycle В« veille-sommeil В» du cerveau. Les structures chimiques du modafinil et du R-Mod sont prГ©sentГ©es dans l'image ci-dessous : Le modafinil existe Г©galement sous sa forme ester de t-butyle.

Des Г©vГ©nements indГ©sirables cardiovasculaires liГ©s au traitement ont Г©tГ© signalГ©s chez des personnes prenant des traitements Г  base de modafinil. Bien que le modafinil ait Г©tГ© approuvГ© pour plusieurs utilisations mГ©dicales, au moment d'Г©crire ces lignes, il reste une option thГ©rapeutique non approuvГ©e pour l'amГ©lioration cognitive, et la plupart des mГ©dicaments utilisГ©s Г  cette fin sont actuellement en cours d'examen par la FDA. Provigil est le nom de marque internationalement reconnu pour le modafinil.

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Les chercheurs ont Г©mis l'hypothГЁse que le modafinil agit de la mГЄme maniГЁre que les rГ©cepteurs de la dopamine prГ©fГ©rant D3/D2 en augmentant l'Г©veil et l'Г©veil. Il est dГ©conseillГ© aux personnes allergiques aux amphГ©tamines. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine dans les neurones du cerveau. Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© comme traitement possible de la narcolepsie, une affection neurologique caractГ©risГ©e par une somnolence excessive ; cependant, il n'est actuellement approuvГ© que pour son traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Une revue Cochrane de 2014 a montrГ© un manque de preuves d'un effet bГ©nГ©fique sur la fonction cognitive.

Le modafinil peut augmenter les effets de l'alcool ou des drogues rГ©crГ©atives, y compris l'utilisation rГ©crГ©ative des benzodiazГ©pines. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour traiter le TDAH et la dГ©pression.

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Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. En raison de ses effets stimulants, le modafinil provoque une augmentation marquГ©e de la pression artГ©rielle, de la frГ©quence cardiaque et du degrГ© d'excitation. Le mГ©dicament a Г©tГ© introduit par Cephalon. Le modafinil est la mГ©thylation de deux stimulants non stimulants et de structure similaire (cafГ©ine et amphГ©tamine), ce qui est un moyen d'augmenter la production de dopamine.

Il n'a pas d'autres effets physiologiques significatifs connus. En raison d'Г©tudes rГ©centes montrant les avantages du modafinil Г  faible dose dans la narcolepsie, une Г©tude plus approfondie a Г©tГ© recommandГ©e. Un modafinil Г  libГ©ration immГ©diate doit ГЄtre pris avec de la nourriture et un modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e sans nourriture.

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Avertissement: Des doses excessives de modafinil sont dangereuses et potentiellement mortelles. Les principaux effets indГ©sirables du modafinil comprennent l'agitation, les maux de tГЄte, les nausГ©es, la diarrhГ©e et les troubles du sommeil. Modafinil-R 50mg, 100mg, 200mg, 400mg, et 800mg sont principalement utilisГ©s pour traiter la narcolepsie/hypocarbie et les troubles du travail postГ©.

Cela peut Г©voluer vers des problГЁmes d'organes internes, y compris des problГЁmes qui peuvent augmenter votre risque de maladie cardiaque. Ses principales cibles dans le cerveau sont le locus ceruleus, responsable des transmetteurs chimiques noradrГ©naline et dopamine, et la partie du thalamus responsable du cycle veille-sommeil. Le modafinil atteint le LCR Г  des concentrations d'environ 60 ng/mL. Les participants sont invitГ©s Г  faire une sieste de 3 heures aprГЁs le modafinil, puis Г  effectuer les tests d'effort. Le modafinil peut ГЄtre efficace chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et Г  ses symptГґmes.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. Des effets secondaires graves tels que l'anaphylaxie, la psychose ou les hallucinations ont Г©tГ© notГ©s. Le modafinil ne semble pas provoquer d'abus et peut ГЄtre utile pour les personnes qui ont de graves problГЁmes de somnolence chronique et qui peuvent ne pas bien rГ©pondre aux autres mГ©dicaments. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme aide ergogГ©nique. Г‰tant donnГ© que le modafinil ne semble pas agir sur les centres du sommeil du cerveau, il est peu probable qu'il crГ©e une dГ©pendance.