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Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme traitement potentiel de l'insomnie. Le modafinil inhibe Г©galement le transporteur de la dopamine, rГ©duisant la clairance de la dopamine. Provigil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s et est fabriquГ© par Sun Pharmaceutical Industries.

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Le mГ©canisme d'action n'est pas clair. Modafinil contient de la cafГ©ine et est un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine. Le modafinil a une solubilitГ© lipidique plus Г©levГ©e que de nombreux autres stimulants du SNC, ce qui lui permet de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique plus rapidement, mais on ne sait pas si cela est dГ» Г  une protГ©ine de transport spГ©cifique ou simplement Г  une solubilitГ© lipidique accrue.

Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par la narcolepsie ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose initiale recommandГ©e est de 100 mg, Г  prendre le matin. Il a Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation en Europe et aux Г‰tats-Unis en 1998 et est depuis le mГ©dicament de ce type le plus largement utilisГ©. Certains cas ont Г©tГ© dГ©crits oГ№ les stimulants, tels que les amphГ©tamines, augmentent l'activitГ© nocturne. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©.

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Cela signifie qu'il s'agit d'un inhibiteur de la recapture. Le modafinil est Г©galement connu sous le nom d'alerid modafinil (Modarigil), aleradin modafinil, modadefrinil, modafinil (R), modafinal, modafinilum, modafinant, modanafinil, modapinil, modivigil, Provigil et ramdafinil. Un patch contient 200 mg de modafinil, les 3 autres patchs contiennent 200 mg chacun et les 2 derniers patchs contiennent 100 mg de modafinil chacun.

Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que l'utilisation du modafinil soulage la fatigue en cas de trouble du travail postГ© et amГ©liore Г©galement les performances diurnes chez ceux qui ont des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e en raison de troubles du sommeil. Ces modifications entraГ®nent l'Г©veil du patient, dans la mesure oГ№ elles peuvent permettre Г  un individu d'assumer une tГўche normalement considГ©rГ©e comme trop pГ©nible pour lui, et/ou empГЄcher le patient de s'endormir ou de cesser de se concentrer pendant l'Г©veil. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© prescrit comme activateur cognitif. On pense que le modafinil agit en augmentant la libГ©ration de sГ©rotonine, mais cette action n'est pas entiГЁrement comprise.

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Modafinil est pris sous forme de pilule. ГЂ ce jour, la seule indication approuvГ©e est la narcolepsie. Son mГ©tabolite actif survient aprГЁs administration orale d'une dose unique.

Au lieu de cela, il agit sur d'autres neurotransmetteurs, tels que la sГ©rotonine et la dopamine, et rГ©gule positivement l'expression des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Chez l'adulte, la dose initiale habituelle de modafinil est de 200 mg par jour ou de 200 mg trois fois par jour. D'autres essais Г  court terme ont Г©tudiГ© le modafinil chez les enfants.

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Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil, entre autres, mais bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Sa taille relativement petite peut rendre difficile la distinction visuelle d'autres médicaments d'apparence similaire, et il a un léger goût métallique. L'article de Frey, cité ci-dessus, fait référence à une poignée d'études chez l'animal qui ont évalué les effets du modafinil sur l'éveil. Les effets secondaires graves peuvent inclure des réactions allergiques, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson. Les enfants reçoivent généralement la moitié de la dose adulte.

De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Ce dosage doit ГЄtre pris deux heures avant d'aller au lit. La recherche a montrГ© que le modafinil bloque les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et que les personnes atteintes de narcolepsie ont montrГ© moins de dopamine, plus d'expression de clathrine et plus de CGRP. Il est gГ©nГ©ralement utilisГ© comme thГ©rapie d'appoint pour fournir un traitement Г  court terme de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris.

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La version 100 mg est gГ©nГ©ralement efficace, bien que la version 200 mg soit gГ©nГ©ralement considГ©rГ©e comme plus efficace. Il existe Г©galement des Г©tudes prГ©cliniques suggГ©rant d'Г©ventuels avantages cognitifs. Le modafinil est un substrat enzymatique du cytochrome P450 (CYP).

C'est Г©galement un agoniste partiel des rГ©cepteurs nicotiniques de l'acГ©tylcholine О±4ОІ3 et О±4ОІ2 (nAChR). Les mГ©dicaments de cette catГ©gorie agissent sur le systГЁme dopaminergique du cerveau. Les effets indГ©sirables de l'utilisation du modafinil comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Sur ordonnance, le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit aux personnes souffrant de somnolence excessive associГ©e Г  un trouble du travail postГ©, Г  une apnГ©e obstructive du sommeil, Г  la narcolepsie ou Г  d'autres qui prГ©fГЁrent prendre un somnifГЁre.

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Le fabricant note Г©galement que le modafinil peut renforcer les effets dГ©presseurs sur le SNC d'autres mГ©dicaments dГ©presseurs sur le SNC. Son mГ©canisme d'action est similaire Г  celui des amphГ©tamines. Il est Г©galement utilisГ© dans le traitement du trouble anxieux gГ©nГ©ralisГ©, oГ№ on pense qu'il supprime les sentiments anxieux. La dose est augmentГ©e de 200 mg (2 ou 3 comprimГ©s) jusqu'Г  une dose de 400 mg 3 fois par jour. La dopamine est Г©galement impliquГ©e dans la rГ©gulation de l'humeur.

On dit que les effets stimulants de la dopamine ont un effet de "redГ©marrage" sur l'activitГ© dans le cerveau, en particulier dans ses centres de veille. Pfizer a obtenu les droits de dГ©veloppement du modafinil en 1978 et a commencГ© les essais cliniques la mГЄme annГ©e. Le mГ©dicament bloque Г©galement l'enzyme qui dГ©compose la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau. Le citrate de modafinil est administrГ© par voie orale. La concentration inhibitrice Г  50 % in vitro est d'environ 3,6 nM.

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De cette façon, Modafinil est similaire à l'amphétamine. Il est recommandé de commencer à la dose de 100 mg et d'augmenter jusqu'à 200 mg au besoin. Il est disponible en comprimés de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Les inhibiteurs de la cholinestérase sont utilisés par les personnes souffrant de la maladie d'Alzheimer et, par conséquent, toute interaction avec le modafinil pourrait augmenter le risque de troubles cognitifs.

Le mГ©canisme exact fait partie des recherches en cours. Les plus courantes d'entre elles sont les hallucinations et autres. L'arrГЄt du traitement est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires, et les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, et des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Dans certains pays comme les Г‰tats-Unis, le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, bien que d'autres pays comme le Royaume-Uni n'aient aucune restriction lГ©gale sur son utilisation et sa vente.

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IndГ©pendamment de son applicabilitГ© directe, le Modafinil est souvent commercialisГ© comme un activateur cognitif ou un booster de mГ©moire. Les effets observГ©s avec le modafinil sont similaires Г  ceux induits par le traitement standard de la narcolepsie par amphГ©tamine et modafinil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il peut ralentir le mГ©tabolisme d'autres mГ©dicaments et interagir avec des antidГ©presseurs ou des mГ©dicaments opioГЇdes.

Ce mГ©dicament a une demi-vie d'Г©limination moyenne de 9 heures. Prendre du modafinil le matin ou en dГ©but d'aprГЁs-midi et au moins 30 minutes avant d'aller dormir augmente le risque de somnolence. Le modafinil affecte Г©galement des produits chimiques appelГ©s rГ©cepteurs, situГ©s dans tout le cerveau et le corps.

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Une premiГЁre Г©tude clinique portant sur des personnes qui utilisaient du modafinil pour gГ©rer leur somnolence excessive due Г  la narcolepsie a montrГ© que le mГ©dicament amГ©liorait la fonction cognitive ainsi que la vigilance diurne. L'utilisation du modafinil a Г©tГ© associГ©e Г  des tendances positives en matiГЁre de motivation et d'humeur dans certaines Г©tudes, mais cela n'est pas concluant. Il a un faible potentiel d'abus, mais il a Г©tГ© rapportГ© qu'il provoque une dГ©pendance, en particulier chez les adolescents et les jeunes adultes. Le modafinil et le N-desmГ©thylmodafinil affectent Г©galement le mГ©tabolisme d'autres neurotransmetteurs, tels que la sГ©rotonine et la noradrГ©naline. Le modafinil ne convient pas aux personnes atteintes de certaines conditions mГ©dicales telles que le glaucome, les problГЁmes cardiovasculaires, ou celles qui sont enceintes, qui allaitent ou qui sont enceintes, ou qui prennent des IMAO.

Il s'agit d'une amphГ©tamine non amphГ©tamine, qui est une drogue censГ©e augmenter l'Г©veil en augmentant ou en diminuant la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine. Par exemple, le Modafinil ne doit pas ГЄtre administrГ© avec des IMAO en raison du risque de syndrome sГ©rotoninergique. Le systГЁme noradrГ©nergique semble ГЄtre impliquГ© dans les effets du modafinil. MГ©canisme d'action du modafinil : Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs de la norГ©pinГ©phrine, qui agit comme un stimulant cГ©rГ©bral, augmentant les niveaux d'un neurotransmetteur appelГ© dopamine dans le cerveau, qui agit comme un agent de В« rГ©veil В». La posologie quotidienne doit commencer Г  100 mg et ГЄtre augmentГ©e Г  200 mg au cours de la premiГЁre ou des deux premiГЁres semaines, puis maintenue entre 100 mg et 200 mg par jour.

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En rГЁgle gГ©nГ©rale, plus l'intervalle de dosage est court, plus le "manque d'effet" est important. Il a des effets secondaires similaires Г  ceux d'autres stimulants du systГЁme nerveux central. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central commercialisГ© sous le nom de Provigil. Des doses supГ©rieures Г  400 mg sont moins efficaces que des doses plus faibles, probablement en raison de l'absorption de cafГ©ine qui se produit Г  fortes doses. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que ce mГ©canisme d'action fonctionne Г  la fois pour la narcolepsie et le travail postГ©.