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Le modafinil est un stimulant, comme l'amphétamine et le méthylphénidate, mais agit par des mécanismes différents. Le modafinil est l'énantiomère S de ce composé, qui diffère de l'amphétamine racémique par un centre asymétrique. C'est un inhibiteur sélectif du transporteur de recapture de la dopamine, qui provoque une libération accrue de dopamine et l'empêche d'être réabsorbée par les cellules nerveuses. Bien qu'il existe de nombreux types de stimulants pour la somnolence, le modafinil est différent dans son mécanisme d'action et dans la façon dont il affecte le cerveau. Les personnes prenant des doses plus élevées peuvent avoir besoin d'augmenter la dose de 50 mg toutes les deux semaines jusqu'à ce qu'une dose cible de 300 mg soit atteinte.

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Le modafinil a d'abord Г©tГ© lancГ© sur le marchГ© sous le nom de Provigil et a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  la narcolepsie. Modafinil, Г©galement connu sous le nom de d-Modafinil, dl-Modafinil et commercialisГ© sous diverses autres marques, est le nom chimique du diphГ©nylmГ©thane chimique. La posologie initiale recommandГ©e est de 100 mg pour les patients adultes. Il stimule les systГЁmes de neurotransmetteurs du corps, tels que la dopamine, qui sont responsables de la vigilance et de l'Г©veil. D'autres neurotransmetteurs, tels que l'acГ©tylcholine, l'histamine et la sГ©rotonine, sont Г©galement affectГ©s.

Environ 50 % de la dose est Г©liminГ©e dans les urines et moins de 10 % dans les fГЁces. Chez l'homme, la thГ©ophylline est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2, qui non seulement augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, mais augmente Г©galement l'activitГ© des canaux sodiques. Des doses multiples prises en succession rapide produiront peu d'effet supplГ©mentaire. Il est actuellement commercialisГ© par Alertec aux Г‰tats-Unis et au Canada et par Endo Pharmaceuticals en Europe.

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Cependant, la recherche sur Modafinil n'est pas concluante. On ne sait pas comment le modafinil est mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ©. En 2016, Ligand Pharmaceuticals a vendu son activitГ© de fabrication de gГ©nГ©riques Г  la sociГ©tГ© suisse Serlo AG, pour un prix de vente de 75 millions de dollars. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central, mais pas un analogue direct de la noradrГ©naline.

Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil contient un seul Г©nantiomГЁre, c'est-Г -dire un seul Г©lГ©ment chiral, le R-(-)-modafinil, mais il est vendu sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique des deux isomГЁres optiques -R,+R- et R,+R- (92 % et mГ©lange Г  8 %, respectivement), ou en tant qu'Г©nantiomГЁre unique. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de spray nasal et de gel mou Г  usage oral. Il est possible que le modafinil rГ©duise l'efficacitГ© des mГ©dicaments topiques contre l'acnГ©.

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C'est Г©galement un inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine et de la norГ©pinГ©phrine, les Г©tapes limitant la vitesse de la recapture de ces neurotransmetteurs par la synapse. Le modafinil est un dГ©rivГ© indole dГ©couvert Г  l'origine en 1967, le nom de marque Provigil Г©tant le plus largement utilisГ©. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant la vigilance utilisГ© pour traiter la somnolence. Le modafinil peut augmenter les niveaux de sГ©rotonine et de dopamine dans le cerveau, dont les niveaux sont rГ©duits chez les personnes atteintes de schizophrГ©nie et de dГ©pression. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale, sous forme de pilule.

Le modafinil stimule l'Г©veil. Il est insoluble dans l'eau, mais soluble dans l'Г©ther diГ©thylique, le chloroforme et le tГ©trachloroГ©thylГЁne. Il est recommandГ© de lire attentivement toutes les informations sur le produit, y compris les monographies de produit, avant de prendre du modafinil pour vous assurer que vous ГЄtes au courant de tout effet secondaire possible. Le modafinil peut avoir des effets secondaires bГ©nins tels que des maux de tГЄte, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es, et est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme CYP1A2.

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Le modafinil est un mГ©dicament nootropique de la classe des inhibiteurs de la PDE10A qui augmente l'action de la dopamine dans le cerveau en amГ©liorant la fonction des neurones dopaminergiques dans le cortex cГ©rГ©bral et le striatum. On pense qu'il est excrГ©tГ© en grande partie inchangГ©. Le modafinil peut Г©galement prГ©senter des avantages pour les personnes souffrant d'insomnie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par des difficultГ©s Г  s'endormir ou Г  rester endormi et qui se caractГ©rise par une somnolence diurne excessive.

Il a été noté que la sérotonine augmente chez les personnes après l'utilisation de modafinil. Jusqu'à 80 % du modafinil inhalé peut être exhalé par les poumons. Modafinil a été créé à l'origine par un pharmacologue français nommé Michel Jouvet. Le modafinil est également approuvé pour le traitement de la somnolence excessive dans l'apnée obstructive du sommeil chez les adultes, mais il n'est pas indiqué chez les enfants.

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Le modafinil diminue le besoin de sommeil et diminue la fatigue et amГ©liore l'Г©veil, et a Г©tГ© utilisГ© comme traitement de la somnolence induite par le travail postГ©, le dГ©calage horaire et la privation de sommeil, bien qu'il ne soit pas efficace pour traiter l'insomnie non liГ©e au sommeil. Le modafinil ne contient aucun mГ©tabolite actif et est excrГ©tГ© presque entiГЁrement sous forme inchangГ©e dans l'urine. Structurellement apparentГ© Г  l'amphГ©tamine, le modafinil est Г©galement un analogue structurel de l'indolealkylamine favorisant l'Г©veil, le tryptophane.

Il a Г©tГ© approuvГ© pour la narcolepsie depuis 1998. Il a Г©tГ© formulГ© dans une capsule contenant de la cellulose microcristalline, du lactose, de l'amidon de maГЇs et du dioxyde de silicium colloГЇdal. Par consГ©quent, nous dГ©conseillons fortement aux personnes sans expГ©rience de participer Г  ce marchГ©. Par consГ©quent, la posologie du modafinil et la frГ©quence de son utilisation doivent ГЄtre rГ©duites lorsque le patient est sevrГ© du mГ©dicament.

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SГ©monne a utilisГ© la mГ©thoxyamphГ©tamine comme point de dГ©part et a ajoutГ© un groupe d'acide propionique pour amГ©liorer l'activitГ© du systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui augmente l'Г©veil. Le modafinil est un analogue du mГ©thylphГ©nidate. les usages. Modafinil agit en stimulant la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau.

Il est aussi parfois utilisé par les personnes qui ont du mal à rester endormies. Lors du développement du modafinil, Jouvet et son équipe ont découvert qu'ils pouvaient augmenter l'éveil chez le rat lors de l'injection d'un inhibiteur sélectif du transporteur de la dopamine. Ce sont des médicaments oraux qui agissent en influençant le «centre de l'éveil» du cerveau pour créer une stimulation afin qu'il soit plus facile de rester éveillé.

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Lors de son dГ©veloppement initial, il Г©tait vendu sous le nom commercial Provigil, mais il a Г©tГ© remplacГ© par Modafinil aux Г‰tats-Unis en 2008. Provigil est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a une durГ©e minimale d'effet d'environ 5 heures chez ceux qui le prennent comme indiquГ©. Cependant, cette utilisation est controversГ©e.

Le modafinil est classГ© comme un inhibiteur de l'enzyme GABA transaminase, qui dГ©compose le GABA. Une revue systГ©matique de 2010 de 19 essais publiГ©s a rГ©vГ©lГ© qu'il Г©tait efficace pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie avec ou sans cataplexie, mais qu'il Г©tait moins efficace pour le trouble dГ©pressif majeur et la dГ©mence. Il faut 4 Г  6 heures aprГЁs la premiГЁre dose avant d'ГЄtre efficace de maniГЁre optimale, et il fonctionne mieux s'il est pris avec le petit-dГ©jeuner. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour traiter la somnolence excessive liГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le rГ©sultat net du modafinil est une augmentation des niveaux de catГ©cholamines, entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil, de l'Г©veil et de l'attention. AprГЁs avoir pris Modafinil, l'activitГ© dans cette zone particuliГЁre du cerveau commence Г  augmenter plus tГґt et atteint des niveaux plus Г©levГ©s que chez les personnes ne prenant pas le mГ©dicament. Le modafinil est commercialisГ© par Alphapharm sous le nom de marque Provigil et par Shire Pharmaceuticals sous le nom de marque Alertec. Cependant, chez les personnes souffrant d'humeur dГ©pressive ou de trouble bipolaire, l'exposition au mГ©dicament a Г©tГ© associГ©e Г  un risque accru de dГ©velopper une manie. Il est excrГ©tГ© dans l'urine sous forme de mГ©tabolite inconnu ainsi que dans les fГЁces.

La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis classe le modafinil comme un mГ©dicament NSF non Г©tayГ© par les donnГ©es disponibles, ce qui signifie qu'il ne doit ГЄtre utilisГ© que dans le cadre d'une stratГ©gie d'Г©valuation et d'attГ©nuation des risques (REMS) pour contrГґler les risques associГ©s au mГ©dicament. Antidote pour ModafinilDГ©congestionnants : Г©vitez l'utilisation de mГ©dicaments sympathomimГ©tiques ; ceux-ci peuvent dГ©clencher une crise cardiaque grave, bien que rare, chez certaines personnes. Le modafinil est environ trois fois plus puissant chez les modГЁles animaux lorsqu'il est administrГ© par voie orale que lorsqu'il est administrГ© par voie intraveineuse. C'est un isomГЁre structurel du stimulant mГ©thylphГ©nidate, une molГ©cule qui a des effets similaires au modafinil. Les Г©tudes pharmacocinГ©tiques (PK) originales ont Г©tГ© rГ©alisГ©es chez des hommes en bonne santГ©.

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Chez l'homme, le modafinil augmente le nombre d'Г©pisodes de sommeil lent (SWS), qui est un marqueur de la vigilance. La nausГ©e peut ГЄtre due Г  l'action du mГ©dicament sur l'hypothalamus ou Г  l'expГ©rience gustative et olfactive supplГ©mentaire qu'il crГ©e. Chimiquement, Modafinil n'est pas un mГ©dicament.

Le modafinil augmente l'Г©veil en augmentant les niveaux de norГ©pinГ©phrine, un neurotransmetteur monoamine (ainsi que ses prГ©curseurs dopamine et sГ©rotonine), ce qui peut Г  son tour affecter la fonction de mГ©moire et la mГ©moire dГ©clarative. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil et rГ©duisait le sommeil paradoxal (REM) de maniГЁre dose-dГ©pendante, Г  partir de 10 Г  100 mg. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif chez l'homme, les premiГЁres Г©tudes ayant Г©tГ© rГ©alisГ©es chez l'animal.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thyl modafinil (3) et en N-dГ©sГ©thyl-mГ©toprolol (4) par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Au Royaume-Uni, il est programmГ© comme un mГ©dicament restreint. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© selon les directives ou selon les recommandations de votre mГ©decin. La concentration inhibitrice Г  50 % in vitro est d'environ 3,6 nM. En 2017, les ventes totales de modafinil s'Г©levaient Г  335 millions de dollars, dont 30 millions de dollars Г©taient dГ©tenus par Watson Pharmaceuticals.