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Le neuroscientifique français Michel Jouvet a découvert la capacité du modafinil à augmenter l'éveil lorsqu'il l'a trouvé efficace comme médicament antipsychotique, mais pas efficace comme sédatif, comme il l'avait espéré. Le modafinil a été rapporté comme étant utile pour le trouble déficitaire de l'attention/hyperactivité (TDAH). Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent également éprouver un début de sommeil avec des cycles de mouvements oculaires rapides (REM) pendant la journée. Cela se produit en interagissant avec des récepteurs spécifiques dans le cerveau.

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Il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 1998 pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et en 2005 pour des utilisations hors AMM, notamment le dГ©calage horaire et la somnolence associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les enfants de plus de 6 ans, bien que pour les troubles du sommeil, il est recommandГ© de ne pas l'utiliser plus de deux fois par semaine. Il peut ГЄtre maintenu Г  des tempГ©ratures plus Г©levГ©es pendant une plus longue pГ©riode de temps.

Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines. Plus prГ©cisГ©ment, il augmente l'activitГ© dans une partie du cerveau appelГ©e locus coeruleus. La structure non amphГ©tamine du modafinil le rend diffГ©rent de l'amphГ©tamine. En tant que stimulant, le modafinil Г©lГЁve les niveaux de noradrГ©naline, de dopamine et de 5-hydroxytryptamine (5-HT) et supprime les niveaux de cortisol. Il est vendu sous le nom de marque Provigil, qui a commencГ© comme un essai clinique parrainГ© par Wyeth-Ayerst, et est maintenant commercialisГ© par GlaxoSmithKline et maintenant par plusieurs autres sociГ©tГ©s.

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Comme d'autres stimulants du systГЁme nerveux central comme l'amphГ©tamine, le modafinil manque d'euphorie. Chez l'adulte, la dose recommandГ©e est de 200 Г  400 mg de modafinil pris une fois par jour, bien que des Г©tudes indiquent que des doses comprises entre 150 et 200 mg de modafinil sont les plus efficaces. Deux mГ©ta-analyses (une en 2003 et une en 2011) ont abouti Г  des conclusions contradictoires sur l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'activateur cognitif. La FDA avertit que certaines personnes prenant du modafinil peuvent ressentir une augmentation de la pression artГ©rielle, de la frГ©quence cardiaque ou de la tempГ©rature corporelle.

Il agit sur la mГЄme zone du cerveau que la cafГ©ine. Le modafinil appartient Г  la classe des stimulants sur ordonnance alpha-phГ©nylbenzГ©thylamine. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  une sГ©dation excessive et Г  des problГЁmes de somnolence. Modafinil est un stimulant oral utilisГ© pour traiter les troubles caractГ©risГ©s par une somnolence excessive.

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Les personnes atteintes de narcolepsie, de certains troubles psychiatriques tels que la dГ©pression et des antГ©cГ©dents de non-observance peuvent ГЄtre particuliГЁrement exposГ©es Г  des symptГґmes paradoxaux avec l'utilisation de Modafinil. Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A et agit dans les rГ©gions prГ©- et post-synaptiques. Description du produit: Modafinil dans la FDA. Dans les annГ©es 1970, Jouvet et Jean Petit ont Г©tudiГ© un certain nombre de traitements expГ©rimentaux diffГ©rents pour les troubles du sommeil. Des Г©ruptions cutanГ©es et des hallucinations se sont produites chez les personnes qui utilisent Modafinil pendant la grossesse.

Quelques mГ©dicaments amphГ©tamines en vente libre sont Г©galement vendus sous le nom de modafinil, notamment les produits Г  base de mГ©thylphГ©nidate Concerta et Provigil. Le modafinil est sur le marchГ© depuis plus de 20 ans. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, ainsi que pour d'autres affections, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il ne semble pas augmenter le risque d'insomnie, de cauchemars ou d'anxiГ©tГ©. Le modafinil est un modulateur des systГЁmes dopamine et noradrГ©naline, qui peut ГЄtre impliquГ© dans la rГ©gulation du sommeil. Modafinil-R est une formulation de comprimГ© contenant 150mg de Modafinil, Modafinil 75 mg (ou 110 mg si la dose initiale Г©tait de 75 mg) et de la saccharine. Il se lie avec une grande affinitГ© au sous-type О±4ОІ2 du transporteur de la dopamine.

Le modafinil est un mГ©dicament sur ordonnance, gГ©nГ©ralement pris Г  raison de 200 mg ou 400 mg une fois par jour, pris au moins deux heures avant le coucher. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les patients doivent prendre le mГ©dicament le soir alors qu'ils sont encore au lit pour un meilleur effet. Ce mГ©dicament est Г©galement contre-indiquГ© avec les IMAO. Dans sa formulation originale, il a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme bronchodilatateur, et les utilisations du modafinil comme stimulant sont dГ©rivГ©es de sa similitude avec le mГ©dicament apparentГ© armodafinil.

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Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale et, lorsqu'il est associГ© Г  du cafГ© ou Г  un produit cafГ©inГ© tel qu'un thГ© noir, il peut parfois augmenter ses effets stimulants. A partir de la derniГЁre partie de la fenГЄtre de 30 minutes, du fait de la cinГ©tique de l'Г©nantiomГЁre S, les performances sont infГ©rieures Г  celles observГ©es avec l'Г©nantiomГЁre R et le racГ©mate entier. On pense Г©galement que le modafinil agit sur le systГЁme orexine du cerveau dans l'hypothalamus ainsi que sur le locus coeruleus et le raphГ© dorsal. P. Le modafinil est commercialisГ© pour ГЄtre utilisГ© dans des conditions neurologiques telles que la narcolepsie, l'apnГ©e du sommeil et les troubles du travail postГ©.

Son nom chimique est N-benzyl-2-[(1-mГ©thyl-2-pyrrolidinyl)mГ©thyl]-1,2-diphГ©nyl-1-Г©thanol, et il a un poids molГ©culaire de 246,3 (g/mol). Dans des Г©tudes Г  plus long terme portant sur 277 patients atteints de SWSD, il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil amГ©liorait les performances au travail, rГ©duisait la durГ©e du sommeil et le nombre de siestes et amГ©liorait la qualitГ© du sommeil (ce qui est d'une importance clinique). Contrairement aux amphГ©tamines, qui provoquent des hallucinations et de l'euphorie, le modafinil a l'effet inverse, le principal effet secondaire Г©tant une lГ©gГЁre stimulation dopaminergique. Cela signifie qu'il n'aura pas l'effet euphorisant que l'on retrouve avec les amphГ©tamines ou la mГ©thamphГ©tamine. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le temps qu'une personne passe Г©veillГ©e pendant la journГ©e.

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Le modafinil est une substance active qui augmente le niveau des neurotransmetteurs dans le cerveau impliquГ©s dans la perception de l'Г©veil. Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il module les niveaux d'AMP cyclique dans le cerveau. Bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore la cognition chez l'homme, il n'a pas encore Г©tГ© approuvГ© pour cette indication.

Le mode d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris. Le modafinil se prend le matin, avec ou sans nourriture. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris.

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Les modulateurs allostГ©riques agissent sur les rГ©cepteurs, mais seulement aprГЁs avoir liГ© les neurotransmetteurs endogГЁnes, ou les substances chimiques naturelles du cerveau, qui se lient aux rГ©cepteurs. Il agit pour amГ©liorer l'Г©veil sans effets secondaires importants lorsqu'il est pris Г  faible dose. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg et la dose maximale recommandГ©e est de 400 mg/jour.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Il peut ГЄtre pris en association avec d'autres stimulants du SNC. La FRA est la FDA. Il est utile pour les personnes qui ont du mal Г  se concentrer et Г  maintenir leur concentration, ou qui souffrent de somnolence chronique. Le modafinil partage son mГ©canisme d'action avec la dexamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, mais est tout Г  fait distinct des stimulants amphГ©tamine et mГ©thamphГ©tamine.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que ce mГ©canisme d'action fonctionne Г  la fois pour la narcolepsie et le travail postГ©. L'une des principales raisons pour lesquelles la FDA a interdit le modafinil est la crainte que les utilisateurs n'en abusent. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par les isoenzymes CYP1A2 et CYP2C9 du cytochrome P450. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules et de solution buvable. La dose recommandГ©e pour les adultes est de 100 mg Г  200 mg et la dose maximale recommandГ©e est de 400 mg/jour.

Les mГ©dicaments ne doivent pas ГЄtre pris plus tard que les heures spГ©cifiГ©es, qui doivent ГЄtre espacГ©es d'au moins 6 heures. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique, l'isomГЁre "L" est spГ©cifiquement exclu par la loi et l'isomГЁre "R" est le mГ©tabolite actif. La dose recommandГ©e pour les patients souffrant de somnolence due Г  la narcolepsie est de 200 Г  400 mg.

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Le modafinil se lie Г©galement aux transporteurs de la sГ©rotonine mais n'entraГ®ne pas d'augmentation de la sГ©rotonine synaptique en raison d'une interaction allostГ©rique entre la molГ©cule de d-modafinil et le transporteur. Le mГ©dicament est administrГ© par voie orale dans une suspension aqueuse, ou par voie orale via un comprimГ© ou une capsule. Il a un profil d'effets secondaires similaire Г  celui des comprimГ©s de Modafinil, mais contient Г©galement de l'acide citrique, censГ© aider Г  l'absorption du mГ©dicament par l'organisme.

Il est excrГ©tГ© principalement sous forme inchangГ©e dans les fГЁces, avec une petite quantitГ© excrГ©tГ©e dans l'urine. Entre autres Г©tudes, des Г©tudes sur des rats suggГЁrent que le modafinil pourrait ГЄtre utilisГ© pour traiter la narcolepsie, dont les victimes subissent des crises de sommeil soudaines et inexpliquГ©es. Il agit dans le cerveau comme un stimulant et le mГ©dicament est efficace pendant environ 8 heures. Il agit comme un stimulant, provoquant la libГ©ration de neurotransmetteurs tels que la dopamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Le modafinil ne doit ГЄtre pris qu'en cas de besoin, et de prГ©fГ©rence uniquement le matin pour amГ©liorer la vigilance.

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On ne pense pas que le modafinil crГ©e une dГ©pendance. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une plus grande affinitГ© pour le DAT que l'amphГ©tamine. Les effets du modafinil durent jusqu'Г  huit heures. Le modafinil se prend par voie orale.