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Il se lie fortement au rГ©cepteur dopaminergique-2 (Ki = 20 nM), mais se lie Г©galement aux rГ©cepteurs noradrГ©nergiques alpha-2 et muscariniques de faible affinitГ© (Ki = 1 000-2 000 nM). Le modafinil est connu pour interagir avec certains mГ©dicaments. La nausГ©e peut ГЄtre due Г  l'action du mГ©dicament sur l'hypothalamus ou Г  l'expГ©rience gustative et olfactive supplГ©mentaire qu'il crГ©e. Modvigil est le nom de marque du modafinil au Royaume-Uni. Dans une petite Г©tude de 189 patients recevant un traitement dopaminergique pour la maladie de Parkinson, l'incidence globale des Г©vГ©nements indГ©sirables avec Modafinil 400 mg une fois par jour Г©tait similaire au placebo (30 % contre 35 %).

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MГ©canisme d'action : Le modafinil est une phГ©nyl-Г©thylpipГ©ridine synthГ©tique qui est principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil. Cette organisation s'appelle Medigrow. Ce n'est pas un remГЁde pour les troubles du sommeil; il est plutГґt utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. en 1976 en tant que composГ© ayant une activitГ© favorisant le sommeil. Le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme un prГ©tendu activateur cognitif.

Les troubles du sommeil caractГ©risГ©s par une somnolence diurne excessive (EDS) tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique peuvent s'accompagner de faibles niveaux de mГ©latonine dans le corps. Il doit ГЄtre pris au moins 30 Г  60 minutes avant le coucher. D'autres utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ou l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMEA). La recherche s'est Г©tendue Г  l'utilisation pour le travail postГ©, comme traitement de l'apnГ©e du sommeil et pour traiter la dГ©pression et le TDAH.

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Il est Г©galement approuvГ© en Europe pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (somnolence frГ©quente pendant le travail postГ© en rotation) et en Australie et en Nouvelle-ZГ©lande pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (souvent Г  l'aide de siestes, de cafГ©ine et d'alcool). Cela peut fonctionner en modifiant les niveaux d'un produit chimique appelГ© adГ©nosine, une substance libГ©rГ©e pendant le sommeil et qui semble Г©galement jouer un rГґle dans la modulation de la perception et du comportement. l'apnГ©e du sommeil et pour augmenter l'Г©veil chez les patients souffrant d'inertie du sommeil aprГЁs une pГ©riode de sommeil interrompu.

Le modafinil est commercialisГ© comme mГ©dicament hors brevet. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, bien qu'il soit suggГ©rГ© de le prendre avant le coucher. Le modafinil n'est souvent efficace qu'Г  court terme. Le modafinil est utilisГ© pour traiter un trouble du sommeil appelГ© narcolepsie.

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Les rГ©cepteurs sГ©rotoninergiques sont prГ©sents dans le cerveau et le systГЁme nerveux. Le modafinil n'a pas Г©tГ© soumis Г  des essais de mГ©dicaments pour Г©valuer son utilisation possible en tant qu'amplificateur cognitif. L'utilisation hors AMM en tant que prГ©tendu activateur cognitif est courante dans la presse populaire. Le dГ©lai de diminution des effets du mГ©dicament aprГЁs l'arrГЄt est compris entre 4 et 6 heures.

Il peut Г©galement inhiber la capacitГ© du mГ©dicament Г  traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. C'est un stimulant faible lorsqu'il est pris Г  des doses thГ©rapeutiques, mais il peut augmenter la vigilance de 20 Г  30 % pendant 12 heures maximum. Certains antiacides peuvent Г©galement rГ©duire l'efficacitГ© du Modafinil. Il est Г©galement disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance uniquement au Royaume-Uni sous le nom de Provigil, est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance uniquement en Irlande sous le nom de Provigil et en Inde sous le nom de Provigil.

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En tant que traitement mГ©dical, le modafinil peut ГЄtre considГ©rГ© comme agissant via deux mГ©canismes principaux. Lorsqu'il est pris Г  une dose thГ©rapeutique, un effet stimulant distinct est produit. Bien que le modafinil augmente l'Г©tat d'Г©veil chez certaines personnes atteintes de TDAH, de nombreuses personnes qui prennent ce mГ©dicament n'y rГ©agissent pas bien. Ces symptГґmes peuvent s'accompagner d'une sensation de "fatigue aprГЁs une courte pГ©riode d'Г©veil", de difficultГ©s de concentration, de mauvaises performances pendant la journГ©e ou d'une somnolence excessive pendant la journГ©e.

Il est recommandГ© que tous les adultes recevant du modafinil commencent par une dose de 100 mg trois fois par jour. Le modafinil se lie Г©galement aux sites allostГ©riques de l'AMPA, du glutamate et de la 5-HT3 rГ©cepteurs, qui peuvent ГЄtre impliquГ©s dans ses actions favorisant l'Г©veil. L'objectif est de rГ©duire le temps passГ© en sommeil paradoxal de 2 Г  3 heures par jour. Alors que certaines Г©tudes initiales ont montrГ© que le mГ©dicament Г©tait efficace Г  cette fin, des Г©tudes ultГ©rieures ont montrГ© qu'il Г©tait significativement moins efficace pour prГ©venir le dГ©calage horaire qu'on ne le pensait auparavant et qu'il pouvait interfГ©rer avec le rythme circadien interne. La dose initiale habituelle pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie est de 100 mg au coucher.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes ayant des problГЁmes cardiovasculaires connus. Le modafinil est formulГ© sous forme de citrate.

Les participants Г  l'Г©tude qui ont signalГ© l'amГ©lioration cognitive la plus significative dans les Г©tudes comparant le modafinil Г  un placebo Г©taient Г©galement ceux qui ont dГ©clarГ© avoir pris des doses Г©levГ©es du mГ©dicament. Le coГ»t du modafinil gГ©nГ©rique est d'environ 5 $ Г  15 $, selon les sites Web sur les coГ»ts des mГ©dicaments. Contrairement Г  la cocaГЇne, le modafinil n'est pas une prodrogue, ni un sympathomimГ©tique, ni un anorexigГЁne, comme les amphГ©tamines. Le modafinil est autorisГ© en France, aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni.

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Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil fonctionne Г  travers plusieurs mГ©canismes. Modafinil usa, modafinil inde. Le modafinil est un mГ©dicament bien tolГ©rГ© par la plupart des patients.

Le modafinil est un agoniste partiel des rГ©cepteurs GABAA Г  action inverse. Le modafinil est utilisГ© pour traiter le problГЁme de somnolence excessive chez les personnes qui Г©prouvent des difficultГ©s dues Г  des rГ©veils trop frГ©quents pendant la nuit. Le modafinil agit principalement sur le transporteur de recapture de la dopamine, augmentant la quantitГ© de dopamine dans la synapse ainsi que le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine. Les 200 mg peuvent ГЄtre augmentГ©s Г  300 mg chez ceux qui n'ont pas d'effets secondaires significatifs, Г  400 mg chez ceux qui ont des effets secondaires lГ©gers ou Г  600 mg chez ceux qui ont des effets secondaires modГ©rГ©s Г  sГ©vГЁres. Il peut amГ©liorer les performances et la vigilance pendant la journГ©e et amГ©liorer l'humeur.

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D'autres Г©tudes ont montrГ© qu'il augmentait l'appГ©tit chez les patients souffrant d'anorexie. La recherche sur l'efficacitГ© du modafinil pour l'utilisation revendiquГ©e en tant qu'amplificateur cognitif n'est pas concluante. Ces actions peuvent ГЄtre renforcГ©es si le stimulant est associГ© Г  de la cafГ©ine, ce qui peut favoriser davantage l'Г©veil et, chez certains individus, traiter l'insomnie. Il a Г©tГ© constatГ© qu'il amГ©liore le temps de rГ©action et la mГ©moire chez les Г©tudiants qui le prennent.

Les surdosages peuvent mettre la vie en danger. C'est un modulateur Г  action rapide de la neurotransmission glutamatergique, augmentant la libГ©ration de neurotransmetteurs de dopamine et de sГ©rotonine dans les systГЁmes dopaminergiques mГ©solimbique et nigrostriГ©. Cette modulation de la transmission cholinergique et noradrГ©nergique conduit Г  une activitГ© plus Г©levГ©e du cortex cГ©rГ©bral et, en combinaison avec l'effet dans le striatum, elle conduit Г  une augmentation de l'Г©veil et donc Г  une amГ©lioration des fonctions cognitives. Le stimulant est gГ©nГ©ralement prescrit sous la forme de comprimГ©s de 100 mg et 200 mg en une seule prise quotidienne.

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En 1998, la FDA a approuvГ© le Modafinil comme traitement pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et de somnolence excessive. La dose habituelle est de 100 Г  200 mg. Son poids molГ©culaire est de 236,27 g/mol.

Le modafinil semble amГ©liorer l'Г©veil en partie en augmentant la signalisation noradrГ©nergique dans le cortex cГ©rГ©bral. Les neurones dopaminergiques de la voie mГ©sostriatale peuvent libГ©rer du DA en rГ©ponse au modafinil, qui est ensuite transportГ© en partie via la voie nigrostriГ©e et les ganglions de la base. Les effets secondaires sont similaires Г  ceux d'autres stimulants du SNC, bien que certains effets secondaires puissent ГЄtre plus lГ©gers que d'autres.

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1]hept-5-ГЁn-3-one. Le modafinil interagit avec de nombreux mГ©dicaments, tels que les antidГ©presseurs, les anticoagulants, les mГ©dicaments contre l'hypertension et les mГ©dicaments pour le cЕ“ur. Le modafinil est rapidement et complГЁtement absorbГ© aprГЁs administration orale, avec des concentrations sanguines maximales survenant 2 heures aprГЁs l'administration.

Il provoque une vigilance et une vigilance accrues pendant la journГ©e, entraГ®nant une somnolence diurne le soir. Selon la tolГ©rance et les effets secondaires, une dose initiale normale est de 100 milligrammes, bien que de nombreuses personnes puissent tolГ©rer 200 milligrammes. Il figure sur la liste modГЁle des mГ©dicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santГ©, la liste des mГ©dicaments essentiels de la FDA des Г‰tats-Unis et la liste des mГ©dicaments essentiels des National Institutes of Health, mГ©dicaments de classe A. Il est plus sГ©lectif pour le systГЁme catГ©cholaminergique que pour le cholinergique. Une dose maximale de 400 mg a Г©tГ© observГ©e dans certaines Г©tudes.

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Le modafinil rГ©duit le temps qu'il faut pour que la somnolence se produise aprГЁs le dГ©but du sommeil et augmente la durГ©e avant le dГ©but de la somnolence pendant l'Г©veil, selon son Г©tiquette approuvГ©e par la FDA. Le modafinil exerce des effets sur les transporteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine. Le modafinil est Г©galement chimiquement similaire Г  l'amphГ©tamine et Г  la mГ©thamphГ©tamine, il pГ©nГЁtre dans le cerveau et affecte le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs. Lorsqu'il est pris, le modafinil provoque une augmentation de la vigilance (psychostimulants), amГ©liorant ainsi l'Г©veil.