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La version d'essai originale de Modafinil Г©tait une solution basГ©e sur le modafinil ; Le modafinil est le seul produit actuellement commercialisГ© qui n'est pas disponible sous une forme Г  libГ©ration immГ©diate. C'est un antagoniste non sГ©lectif des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et peut augmenter les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil contient 98,5 % de mГ©dicament actif et est principalement excrГ©tГ© par les reins. Il n'y a pas de dose maximale chez les enfants de moins de 12 ans.

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Dans le cerveau, il est libГ©rГ© par les neurones du locus coeruleus. Le modafinil peut ГЄtre dГ©composГ© en les Г©nantiomГЁres suivants : (1S,2S)-1-mГ©thyl-4-(phГ©nylmГ©thyl)-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine et (1R,2R)-1-mГ©thyl-4-(phГ©nylmГ©thyl )-1,2,3,6-tГ©trahydropyridine. Les effets dГ©pendent de la dose et commencent environ 1,5 heure aprГЁs la prise de la dose et durent environ 10 Г  12 heures.

Cependant, les donnГ©es utilisГ©es pour justifier son utilisation ne tenaient pas compte des coГ»ts sociaux, Г©conomiques et sanitaires des troubles du sommeil non traitГ©s. Il ne semble pas crГ©er de dГ©pendance, mais les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des Г©tourdissements. En 1980, Ciba a embauchГ© une sociГ©tГ© de dГ©veloppement de mГ©dicaments basГ©e Г  Paris, Actelion, pour travailler avec elle sur la crГ©ation d'un substitut plus rГ©sistant Г  la pollution que le Modafinil.

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On dit que le modafinil agit en augmentant la rГ©ponse Г  la dopamine et Г  la noradrГ©naline dans les zones du cerveau associГ©es Г  l'Г©veil. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme CYP1A2. Il est pris avec ou sans nourriture.

Lorsqu'il est combinГ© avec des antidГ©presseurs et des psychostimulants, il semble ГЄtre efficace dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil est un mГ©dicament synthГ©tique qui amГ©liore l'Г©veil sans le risque de somnolence qui peut survenir avec les opioГЇdes naturels. Il doit ГЄtre pris dГЁs que la narcolepsie est diagnostiquГ©e et peut ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments contre la narcolepsie.

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L'Г©nantiomГЁre R est inerte. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le 13 octobre 2015, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a publiГ© une communication sur l'innocuitГ© des mГ©dicaments recommandant aux cliniciens (y compris les professionnels de la santГ© et les consommateurs) d'Г©viter l'utilisation du modafinil ou de ses mГ©tabolites pour une utilisation hors indication dans le traitement de tout trouble en raison de son potentiel d'abus et de dГ©pendance. Cependant, contrairement Г  la cocaГЇne ou Г  d'autres substances illicites, aucune donnГ©e n'existe sur les risques potentiels d'un abus, et il n'y a pas de risques significatifs connus liГ©s Г  sa vente. Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil oral Г  des doses de 200 Г  400 mg peut amГ©liorer le sommeil chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, en particulier si les troubles du sommeil sont graves.

Le modafinil et d'autres stimulants ont Г©tГ© utilisГ©s pour lutter contre la fatigue chez les personnes travaillant la nuit ou en Г©quipe. C'est lГ  que les gens ressentent des contractions musculaires incontrГґlables, un sommeil incontrГґlable. Cependant, le modafinil provoque l'activation des neurones dopaminergiques dans la zone tegmentale ventrale du mГ©sencГ©phale et du colliculus supГ©rieur, ce qui a Г©tГ© associГ© Г  une amГ©lioration de l'Г©veil, de l'Г©veil et de l'attention. Les patients souffrant de troubles tels que la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© constatent souvent que leur sommeil est perturbГ©.

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En 2013, une Г©tude de l'UniversitГ© de Grenade a montrГ© que le modafinil pouvait fonctionner comme un stimulant, lorsqu'il est injectГ© directement dans le noyau caudГ© du cerveau. MГ©canisme d'action : Le modafinil est une phГ©nyl-Г©thylpipГ©ridine synthГ©tique qui est principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil. La molГ©cule mГЁre est l'amine tertiaire N-mГ©thyl-D-aspartate ou NMDA, et a une fonction similaire Г  son L-glutamate relatif mieux connu. La densitГ© des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 est deux fois plus Г©levГ©e dans le cortex prГ©frontal des personnes ayant une tendance Г  l'Г©veil. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la substance naturelle cafГ©ine.

La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis classe le modafinil comme un mГ©dicament NSF non Г©tayГ© par les donnГ©es disponibles, ce qui signifie qu'il ne doit ГЄtre utilisГ© que dans le cadre d'une stratГ©gie d'Г©valuation et d'attГ©nuation des risques (REMS) pour contrГґler les risques associГ©s au mГ©dicament. Il est gГ©nГ©ralement prescrit Г  100 mg au coucher chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose suggГ©rГ©e de modafinil est de 100 Г  200 mg tous les deux jours. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour stimuler la vigilance et contrecarrer les effets de la privation de sommeil chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour un usage pГ©diatrique.

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Le modafinil agit en inhibant l'activitГ© du systГЁme orexine. Le modafinil est un stimulant et, par consГ©quent, comme la cafГ©ine et les amphГ©tamines, peut augmenter la vigilance et la concentration. Le modafinil est un substrat pour les transporteurs actifs d'efflux P-glycoprotГ©ine (P-gp) et la protГ©ine de rГ©sistance au cancer du sein (BCRP), et est Г©galement un substrat pour CYP2C9 et CYP3A4. Il s'agit de la troisiГЁme Г©tude Г  commencer Г  randomiser des personnes pour qu'elles prennent du modafinil ou un placebo.

Le modafinil est libГ©rГ© dans la circulation sanguine oГ№ il est absorbГ© par le systГЁme nerveux central. Lors de la prise de modafinil, les aliments qui stimulent l'appГ©tit doivent ГЄtre Г©vitГ©s. la narcolepsie est dГ©clenchГ©e par un rГ©cepteur cГ©rГ©bral manquant ou dГ©fectueux, l'hypocrГ©tine (Г©galement connue sous le nom d'orexine). Les seuls effets secondaires importants connus sont une sensation dГ©sagrГ©able de pression, un gonflement et une sensation de brГ»lure autour de l'Е“il.

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En effet, certaines pharmacies vendent Г©galement des mГ©dicaments sans ordonnance, et si le mГ©dicament sans ordonnance est pris avec une ordonnance, cela enfreint la loi fГ©dГ©rale. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ©s de 200 mg, bien que d'autres dosages soient disponibles. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent ressentir une somnolence excessive et/ou une cataplexie Г  des intervalles imprГ©visibles, ce qui entraГ®ne des problГЁmes lors d'activitГ©s telles que la conduite automobile ou l'endormissement.

ГЂ son tour, cela entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil, de l'attention, de la motivation, de la vigilance et de la mГ©moire. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris tard le soir avant le coucher. Des Г©tudes ont montrГ© qu'il peut amГ©liorer certains aspects de la mГ©moire, de la fonction mentale, du comportement social et de la qualitГ© de vie, bien qu'il ait une portГ©e thГ©rapeutique trГЁs Г©troite. Il peut inhiber le CYP2C19, ce qui peut entraГ®ner une Г©ventuelle augmentation des concentrations d'autres mГ©dicaments.

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Le modafinil se prend par voie orale. Le mГ©dicament affecte principalement le cerveau, ainsi que le systГЁme nerveux pГ©riphГ©rique et les jonctions neuromusculaires. Le modafinil, un stimulant du systГЁme nerveux central, est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Des effets sont observГ©s avec des doses de 200 mg, et des effets plus cohГ©rents sont observГ©s avec des doses de 400 mg. Fin 2018, les ventes de Modafinil aux Г‰tats-Unis dГ©passaient 60 millions de dollars.

La forme gГ©nГ©rique de Modafinil est montrГ©e dans l'image ci-dessous. Le modafinil est un Г©nantiomГЁre S de Modalert (CAD 53968) et a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1974. (TDAH).

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Le modafinil se lie Г  un site spГ©cifique sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine dans le cerveau et supprime les effets de l'adГ©nosine. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, mais il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il est mГ©tabolisГ© en sulfoxyde de modafinil par les enzymes de l'intestin, des poumons et du foie. Plusieurs pharmacies de prГ©paration sur ordonnance aux Г‰tats-Unis utilisent le modafinil comme ingrГ©dient actif. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter l'alcoolisme et aider les personnes souffrant de dГ©pression. Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© par voie orale.

Il est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en comprimГ©s de 200, 300, 400 et 450 mg. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec de l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC. La forme synthГ©tique de dopamine la plus couramment utilisГ©e, l'armodafinil, se dГ©place de la muqueuse nasale directement dans le cerveau. Disponible principalement aux Г‰tats-Unis sous le nom de R-Modafinil, un mГ©tabolite actif du promГ©dicament modafinil s'est avГ©rГ© ГЄtre un stimulant plus puissant et Г  action plus longue que le modafinil lui-mГЄme. De plus, il peut Г©galement jouer un rГґle dans la normalisation des taux plasmatiques de sГ©rotonine et de noradrГ©naline.

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Comme alternative, 200 mg - pour le modafinil 100 mg - pris une fois par jour pendant 8 semaines pourraient ГЄtre envisagГ©s. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique qui peut ГЄtre dГ©livrГ© sans ordonnance. Le modafinil est un stimulant qui augmente la capacitГ© du cerveau Г  obtenir de la concentration, de la concentration et des impulsions crГ©atives tout en Г©tant Г©veillГ©. Ceci est plus susceptible de se produire chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de rГ©action allergique au tolbutamide ou Г  la phГ©nytoГЇne. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

La dose quotidienne recommandГ©e est de 100 mg et la dose efficace est de 50 Г  200 mg. Le modafinil est librement permГ©able Г  travers la peau. Le modafinil agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs cГ©rГ©braux du cyclopentyltropane et un inhibiteur de la recapture de la dopamine, ce qui signifie qu'il peut imiter les effets de la dopamine sur le cerveau, tout en bloquant la recapture de la dopamine. Il a Г©tГ© constatГ© qu'il Г©tait trГЁs efficace dans le traitement des cas de somnolence diurne excessive, car il aidait les patients Г  fonctionner dans des activitГ©s normales pendant au moins trois jours par semaine sans aucun effet secondaire. C'est une substance contrГґlГ©e comme indiquГ© ci-dessus.

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Ce groupe a été évalué comme étant plus sensible aux effets du modafinil. Son utilisation peut être limitée par ses interactions potentielles avec d'autres médicaments, en particulier les inducteurs d'enzymes hépatiques, et ses effets peuvent être modifiés par d'autres médicaments utilisés pour le traitement de la narcolepsie, notamment le méthylphénidate et l'amphétamine. Ce métabolite est excrété dans l'urine. Chez les personnes ayant reçu 600 mg de modafinil, sa biodisponibilité est de 82 %. Il n'y a pas d'études publiées sur le modafinil lorsqu'il est pris par des personnes en bonne santé pour améliorer leur vigilance diurne.